應(yīng)用孕激素治療偶見或罕見以下不良反應(yīng)，按照不良反應(yīng)發(fā)生的臟器系統(tǒng)列表如下：
免疫系統(tǒng)異常 超敏反應(yīng)（如過敏反應(yīng)和過敏樣反應(yīng)、血管性水腫）
內(nèi)分泌異常 腎上腺皮質(zhì)激素樣作用（如類庫欣綜合征）、長期無排卵
代謝和營養(yǎng)異常 水腫/液體潴留、體重變化、糖尿病惡化
精神異常 意識(shí)模糊、抑郁、欣快、性欲改變、失眠、神經(jīng)質(zhì)
神經(jīng)系統(tǒng)異常 抑郁、頭暈、頭痛、集中力缺失、嗜睡、腦梗塞、腎上腺素樣反應(yīng)（手細(xì)顫、出汗、夜間小腿痛性痙攣）
眼部異常 視覺障礙、糖尿病性白內(nèi)障、視網(wǎng)膜血栓形成
心臟異常 心肌梗死、充血性心力衰竭、心悸、心動(dòng)過速
血管異常 血栓栓塞疾病、潮熱
呼吸道、胸部及縱膈異常 肺栓塞
消化道異常 便秘、腹瀉、口干、惡心、嘔吐
肝膽異常 黃疸
皮膚和皮下組織異常 痔瘡、脫發(fā)、多毛癥、瘙癢癥、皮疹、蕁麻疹
腎臟和泌尿系統(tǒng)異常 糖尿
生殖系統(tǒng)和乳腺異常 異常子宮出血（不規(guī)律、增加、減少）、閉經(jīng)、宮頸糜爛、乳溢、乳房痛
全身異常和給藥部位不適 疲勞、注射部位反應(yīng)、不適、發(fā)熱
實(shí)驗(yàn)室檢查 宮頸分泌物改變、食欲改變、肝功能異常、白細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)升高、高鈣血癥、糖耐量下降、血壓升高

本品應(yīng)該在有經(jīng)驗(yàn)的腫瘤?？漆t(yī)師監(jiān)督指導(dǎo)下使用，且患者須進(jìn)行定期隨訪。
·應(yīng)對(duì)本品治療期間發(fā)生的意外陰道出血進(jìn)行仔細(xì)檢查，明確診斷。
·在送檢子宮內(nèi)膜或?qū)m頸組織時(shí)，應(yīng)告知病理學(xué)家（實(shí)驗(yàn)室）患者正在使用本品。
·本品可能引起一定程度的液體潴留，因此應(yīng)慎用于可能因液體潴留而加重原有疾病的患者。
·具有臨床抑郁治療史的患者，在接受本品治療時(shí)應(yīng)受到密切監(jiān)測(cè)。
·某些接受本品治療的患者可能出現(xiàn)糖耐量下降。糖尿病患者在使用本品治療時(shí)應(yīng)受到密切觀察。
·應(yīng)告知醫(yī)生/實(shí)驗(yàn)室本品的應(yīng)用可降低下述內(nèi)分泌指標(biāo)的水平：
a. 血漿/尿類固醇（如皮質(zhì)醇、雌激素、孕烷二醇、孕激素、睪酮）
b. 血漿/尿促性腺激素（如LH 和FSH）
c. 性激素結(jié)合球蛋白
·如果視力突然部分或完全喪失或如果突發(fā)眼球突出、復(fù)視或偏頭痛，在檢查期間不應(yīng)再給藥。如果檢查提示視乳頭水腫或視網(wǎng)膜血管病變，則應(yīng)立即停藥。
·雖然應(yīng)用醋酸甲羥孕酮與誘發(fā)血栓栓塞性疾病并無明確因果關(guān)系，但不推薦本品用于任何具有靜脈血栓栓塞（VTE）病史的患者。對(duì)于接受本品治療時(shí)發(fā)生VTE 的患者，建議停用本品。
·本品可能會(huì)引起類庫欣綜合征。
·某些接受本品治療的患者可能出現(xiàn)腎上腺功能抑制。本品可降低ACTH 和氫化可的松的血液水平。
·醫(yī)生/實(shí)驗(yàn)室應(yīng)被告知，除了引起在注意事項(xiàng)中列出的內(nèi)分泌指標(biāo)異常外，本品也可以在美替拉酮試驗(yàn)中引起部分腎上腺功能不全（垂體-腎上腺軸反應(yīng)降低），因此，腎上腺皮質(zhì)對(duì)于ACTH 的反應(yīng)能力應(yīng)在美替拉酮給藥前確定。
·腎功能衰竭和/或肝功能衰竭的患者（參見[禁忌]）應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。
·本片劑含乳糖，因此對(duì)于因罕見的遺傳原因所致半乳糖不耐受患者，拉普乳糖酶缺乏癥患者或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者，應(yīng)避免使用本藥品。
·絕經(jīng)期前患者應(yīng)用孕激素治療，可能會(huì)掩蓋更年期的起始癥狀。
骨密度的降低
尚無口服醋酸甲羥孕酮對(duì)骨密度（BMD）影響的研究。
然而有一項(xiàng)臨床研究顯示，成年育齡女性使用醋酸甲羥孕酮避孕，每3 個(gè)月肌內(nèi)注射150mg，5 年后腰椎骨密度平均下降了5.4％，在停藥后最初兩年內(nèi)至少有部分骨丟失得以恢復(fù)。另一項(xiàng)類似的臨床試驗(yàn)也表明，青春期女性使用醋酸甲羥孕酮避孕，每3個(gè)月肌內(nèi)注射150mg，也出現(xiàn)類似的骨密度降低，并且在給藥的最初兩年更為明顯，停藥后骨密度也至少有部分的恢復(fù)。由于醋酸甲羥孕酮引起的血清雌激素水平的下降可能導(dǎo)致絕經(jīng)前女性骨密度降低，也可能增加以后患骨質(zhì)疏松癥的風(fēng)險(xiǎn)。
建議所有患者應(yīng)攝取足量的鈣和維生素D。
某些長期使用醋酸甲羥孕酮的患者可適當(dāng)做骨密度評(píng)估。
對(duì)駕駛和操縱器械能力的影響
尚未進(jìn)行系統(tǒng)評(píng)價(jià)醋酸甲羥孕酮對(duì)于駕駛和使用機(jī)器能力的影響。

妊娠
本品禁用于妊娠女性。
一些報(bào)告提出在某些特定情況下，妊娠早期宮內(nèi)暴露于孕激素類藥物與胎兒生殖器異常有關(guān)。
如果患者在使用本品時(shí)妊娠，則應(yīng)被告知本品對(duì)于胎兒的潛在危害。
哺乳
本品及其代謝產(chǎn)物可以分泌在乳汁中。雖尚無證據(jù)提示這將對(duì)被哺乳嬰兒帶來任何危害，仍建議在使用醋酸甲羥孕酮片治療期間避免哺乳。

氨魯米特與醋酸甲羥孕酮同時(shí)使用時(shí)，可以顯著地抑制醋酸甲羥孕酮的生物利用度。
與氨魯米特合用情況下，應(yīng)警告使用者其高劑量本品的療效可能降低。
和所有的孕激素類藥物相同，本品聯(lián)合巴比妥、苯妥英、撲米酮、卡馬西平、利福平和灰黃霉素等酶誘導(dǎo)劑治療會(huì)增加肝臟的分解代謝。
孕激素能抑制環(huán)孢霉素代謝，從而增加血漿環(huán)孢霉素濃度，因此增加其毒性作用。
在某些患者中觀察到應(yīng)用孕激素時(shí)會(huì)出現(xiàn)糖耐量減低。其機(jī)制不明。因此，糖尿病患者在接受孕激素治療期間應(yīng)嚴(yán)密觀察。在應(yīng)用醋酸甲羥孕酮治療時(shí)或治療后，有必要調(diào)整降糖治療方案。
在體外，醋酸甲羥孕酮主要是通過CYP3A4 的羥基化作用進(jìn)行代謝。評(píng)估CYP3A4誘導(dǎo)劑或抑制劑針對(duì)醋酸甲羥孕酮臨床效果的專門藥物相互作用研究尚未進(jìn)行，因此CYP3A4 誘導(dǎo)劑或抑制劑的臨床效果未知。
與其他藥物的相互作用及其他形式的相互作用
以下實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果可能受應(yīng)用本品治療所影響：
－ 絨毛膜促性腺激素水平
－ 血漿孕酮水平
－ 尿孕二醇水平
－ 血漿睪酮水平（男性）
－ 血漿雌激素水平（女性）
－ 血漿皮質(zhì)醇水平
－ 糖耐量試驗(yàn)
－ 美替拉酮試驗(yàn)

藥理作用
醋酸甲羥孕酮屬于口服合成類固醇類藥物，由孕酮衍生而成。除了6α位存在甲基和17 位存在乙酰氧基外，本產(chǎn)品與天然孕酮有相同的結(jié)構(gòu)。醋酸甲羥孕酮具有孕激素樣作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。在一定劑量下，醋酸甲羥孕酮能同時(shí)在內(nèi)分泌系統(tǒng)及細(xì)胞水平上發(fā)揮作用。
對(duì)某些特殊的激素依賴性腫瘤，藥理學(xué)劑量水平的醋酸甲羥孕酮抗癌治療有效性有賴于其對(duì)下丘腦－垂體－性腺軸、雌激素受體和組織水平的類固醇代謝的活性作用。在原代培養(yǎng)的惡性子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞中，醋酸甲羥孕酮能刺激雌、孕激素受體均陰性的細(xì)胞DNA 合成，而對(duì)受體陽性細(xì)胞的DNA 合成具有抑制作用。另一方面，高劑量的醋酸甲羥孕酮會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)變化，從而干擾一系列的細(xì)胞膜功能。
和孕酮類似，醋酸甲羥孕酮是產(chǎn)熱物質(zhì)。治療某些癌癥應(yīng)用高劑量治療（每天大于或等于500mg）時(shí)，會(huì)出現(xiàn)類腎上腺皮質(zhì)激素效應(yīng)。
毒理研究
有關(guān)研究試驗(yàn)動(dòng)物應(yīng)用醋酸甲羥孕酮后的毒理學(xué)數(shù)據(jù)顯示：
LD50，口服－小鼠：大于10000mg/kg
LD50, 腹膜內(nèi)用藥－小鼠：6985mg/kg
大鼠和小鼠中口服用藥（334mg/kg/死亡）和狗口服用藥（167mg/kg/死亡）30 天，未觀察到毒性效應(yīng)。
在大鼠和狗應(yīng)用3、10 和30mg/kg/天，連續(xù)用藥6 個(gè)月的慢性毒性研究顯示在以上劑量水平未發(fā)現(xiàn)任何毒性效應(yīng)。
更高劑量時(shí)唯一觀察到的效應(yīng)是預(yù)期的激素效應(yīng)。
在妊娠小獵犬中研究致畸作用，每天口服應(yīng)用1、10 和50mg/kg 的醋酸甲羥孕酮，結(jié)果顯示在應(yīng)用高劑量治療的妊娠小獵犬產(chǎn)下的雌小狗身上觀察到陰蒂肥大。未在雄性小狗身上發(fā)現(xiàn)異常。
為了驗(yàn)證應(yīng)用醋酸甲羥孕酮治療的雌性動(dòng)物后代的生殖能力進(jìn)行了后續(xù)研究，未發(fā)現(xiàn)任何生育力下降。
研究在猴子、狗和大鼠腸外應(yīng)用醋酸甲羥孕酮后的長期毒性，發(fā)現(xiàn)有以下效應(yīng)：
1） 小獵犬應(yīng)用劑量為3 和75mg/kg，每90 天一次，持續(xù)7 年，發(fā)生乳房結(jié)節(jié)，但在對(duì)照組動(dòng)物中也有發(fā)生。對(duì)照組中的結(jié)節(jié)為間斷性發(fā)作，而用藥組為大結(jié)節(jié)、多發(fā)、且持續(xù)存在，大劑量組中有2 只動(dòng)物發(fā)生惡性乳腺腫瘤。
2） 兩只猴子應(yīng)用的劑量為150mg/kg，每90 天一次，持續(xù)10 年，發(fā)生子宮未分化癌。而在對(duì)照組和應(yīng)用3 和30mg/kg，每90 天一次，持續(xù)應(yīng)用10 年的治療組中沒有發(fā)生。間斷性乳房結(jié)節(jié)在對(duì)照組和應(yīng)用3 和30mg/kg 的治療組中觀察到，但在150mg/kg 治療組中未發(fā)現(xiàn)。10 年后的尸體解剖發(fā)現(xiàn)僅3 只30mg/kg 治療組的猴子有結(jié)節(jié)。組織病理學(xué)檢查顯示該結(jié)節(jié)為增生性結(jié)節(jié)。
3） 大鼠應(yīng)用2 年，未在子宮和乳腺組織觀察到變化。
應(yīng)用沙門氏微粒體試驗(yàn)（Ames 試驗(yàn)）和微核試驗(yàn)研究醋酸甲羥孕酮的致突變作用，未發(fā)現(xiàn)其有致突變作用。
其他研究未發(fā)現(xiàn)在觀察組動(dòng)物的第一代或第二代有生育力變化。
尚不確定以上研究結(jié)果是否適用于人類。

醋酸甲羥孕酮能從胃腸道快速吸收。健康志愿者在口服500mg 醋酸甲羥孕酮后4.5 小時(shí)，最高血漿值達(dá)78.7ng/ml 至121ng/ml。餐時(shí)或餐后即刻服用吸收率最高。
醋酸甲羥孕酮的血漿蛋白結(jié)合率約為90～95％。口服給藥后，醋酸甲羥孕酮的藥代清除是以二次和三次方指數(shù)方式進(jìn)行的。終末半衰期大約為30～60 小時(shí)。
醋酸甲羥孕酮主要經(jīng)膽道分泌，由糞便排泄?？诜蟠蠹s44％的藥物由尿液排泄。尿中的代謝產(chǎn)物有以下四種形式：
1、 非共價(jià)中性；
2、 葡萄糖醛酸苷共價(jià)中性；
3、 硫酸鹽共價(jià)中性；
4、 酶抵抗酸性部分。