輔舒良鼻噴霧劑的治療原理是什么?
輔舒良鼻噴霧劑是一種作用于局部的皮質(zhì)激素，具有較高的治療指數(shù)和強(qiáng)效的抗炎活性。預(yù)防和治療季節(jié)性過敏性鼻炎（包括枯草熱）和常年性過敏性鼻炎。輔舒良的推薦劑量經(jīng)鼻腔給藥后，鼻噴霧劑的血漿濃度很低，水溶性鼻噴霧劑的系統(tǒng)生物利用度也很低，平均值為0.51%，中值為0.36%。輔舒良鼻噴霧劑的藥代動力學(xué)顯示靜脈給藥后，鼻噴霧劑的藥代動力學(xué)與劑量成正比。
由于經(jīng)胃腸道吸收不完全和廣泛的首過代謝，其口服生物利用度可忽略不計(jì)(<1%)。鼻噴霧劑在體內(nèi)分布廣泛(Vss約為300L)，血漿蛋白結(jié)合率為91%。 靜脈給藥后，輔舒良鼻噴霧劑成份丙酸氟替卡松具有很高的清除率，大約為1.1L/分，表明廣泛的肝臟代謝。
丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代謝為無活性的羧基衍生物。在3-4小時內(nèi)，其血漿峰濃度減少約98%，這與終末半衰期(約為8小時)有關(guān)?？诜岱婵ㄋ珊?，87-100%以原藥或代謝物的形式經(jīng)糞便排泄。對于大多數(shù)經(jīng)鼻腔給藥的病人，丙酸氟替卡松一般不會引起丘腦-垂體-腎上腺軸抑制。然而，由于不同的患者可能發(fā)生全身反應(yīng)的差異很大，所以應(yīng)采用能有效地控制癥狀的小劑量。該藥物的療效會在治療后3-4天獲得。
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