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奧貝安可有副作用嗎

  臨床上患者用藥的時(shí)候一般會(huì)擔(dān)心藥物發(fā)生副作用,若是副作用嚴(yán)重的話可能會(huì)帶來其他的不適,那么,奧貝安可有副作用嗎?
 
  去鐵酮最常見不良反應(yīng)是淡紅色/棕色尿,是由于鐵-去鐵酮復(fù)合物的排出所致。一般不良反應(yīng)包括:惡心,嘔吐,腹痛和食欲增強(qiáng)。多在服用去鐵酮治療的早期出現(xiàn),且大多數(shù)患者在繼續(xù)治療數(shù)日或數(shù)周后緩解。對(duì)一些患者,可先降低去鐵酮服用劑量然后再升高至75mg/kg/天是有益的。有服用去鐵酮的患者出現(xiàn)關(guān)節(jié)癥狀的報(bào)告。關(guān)節(jié)癥狀從一個(gè)到多個(gè)關(guān)節(jié)的輕度疼痛直至嚴(yán)重的關(guān)節(jié)炎。多數(shù)患者在繼續(xù)治療后上述癥狀自行緩解。有服用去鐵酮的患者出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)增高的情況。絕大多數(shù)患者的ALT增高是無癥狀的和一過性的,在未停藥也未降低去鐵酮的劑量的情況下,其ALT可恢復(fù)正常。一些患者隨著本身鐵負(fù)荷的增高或丙肝的感染而出現(xiàn)肝纖維化的進(jìn)展。少數(shù)患者出現(xiàn)與去鐵酮相關(guān)的血漿鋅水平降低,可口服補(bǔ)鋅保持正常水平。 在臨床試驗(yàn)中報(bào)告的最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是粒細(xì)胞缺乏癥(嗜中性粒細(xì)胞<0.5×109/l),出現(xiàn)的患者為1.2%(0.6例/100患者/年);其次為嗜中性白細(xì)胞減少癥(嗜中性粒細(xì)胞<1.5×109/l),出現(xiàn)的患者為6.5%(3.5例/100患者/年)。這樣的發(fā)生率,應(yīng)考慮地中海貧血患者本身具有的能夠促使嗜中性白細(xì)胞減少的原有病變基礎(chǔ),特別是那些伴發(fā)脾功能亢進(jìn)的患者。
 
  奧貝安可藥理毒理:藥理作用: 去鐵酮片(奧貝安可)其活性成分為去鐵酮(3-羥基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮),是一個(gè)與鐵以3:1摩爾比鍵合的二齒配位體。臨床試驗(yàn)證實(shí)去鐵酮可有效促進(jìn)鐵排除,阻止輸血依賴的地中海貧血患者血清鐵的蓄積。在2個(gè)Ⅲ期臨床試驗(yàn)和1和地中海貧血關(guān)懷項(xiàng)目共247名患者的研究中,血清鐵蛋白濃度被作為主要的療效評(píng)估標(biāo)準(zhǔn)。一個(gè)與去鐵胺相對(duì)照的歷時(shí)2年的去鐵酮治療研究,2個(gè)治療組的平均血清鐵蛋白濃度無顯著性差異。其他研究為支持性、開放性、非對(duì)照研究。在研究中,患者的血清鐵蛋白濃度保持在了治療前的水平。 毒理作用: 已在包括小鼠、大鼠、兔子、狗和猴子進(jìn)行了本品的臨床前安全性研究,本品的主要毒性為骨髓抑制和相關(guān)的白細(xì)胞計(jì)數(shù)降低。在非鐵負(fù)荷增高的動(dòng)物中,上述癥狀出現(xiàn)在100mg/kg/日及其以上劑量,并呈劑量依賴關(guān)系。在上述動(dòng)物,毒性和組織鐵負(fù)荷呈負(fù)相關(guān)。在非鐵負(fù)荷增高的動(dòng)物,劑量在100-400mg/kg,報(bào)告出現(xiàn)胸腺和睪丸的萎縮,劑量在150mg/kg,報(bào)告出現(xiàn)腎上腺素增生。尚未進(jìn)行長期的致癌性研究,暫無致癌性資料。一系列體外和體內(nèi)試驗(yàn)用于評(píng)估去鐵酮潛在的基因毒性:在非鐵負(fù)荷增高的動(dòng)物,去鐵酮并未顯示直接的致突變性,但顯示了誘發(fā)分裂的特性。在非鐵負(fù)荷模型的大鼠和兔子的生殖試驗(yàn)研究中,顯示去鐵酮活性物質(zhì)劑量在25mg/kg體重時(shí),會(huì)出現(xiàn)畸胎和胎胚毒性。
 
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