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名正的作用是怎樣的

  名正的作用是怎樣的?乙肝可以分為急性乙肝和慢性乙肝兩種,得了乙肝很多患者早期沒有引起足夠的重視,導(dǎo)致了向慢性乙肝的轉(zhuǎn)變。名正治療乙肝具有良好的效果。
 
  名正的作用是怎樣的?
 
  名正阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
 
  名正主要成份為阿德福韋酯其化學(xué)名為:9-[-2-[二(特戊酰氧基)甲氧]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。名正為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰Cm用于治療乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ATL或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/div>
 
  抗病毒活性:在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細胞系中,阿德福韋抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。耐藥性:對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBVDNA的患者進行了長期耐藥性分析(96~144周),確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關(guān)。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低4~14倍,產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBVDNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5~3倍,產(chǎn)生這種變異的2/3名患者發(fā)生反跳。與阿德福韋耐藥相關(guān)的變異發(fā)生率0~48周為0%(0/629),49~96周為2%(6/293),97~144周為1.8%(3/163),3年的累計發(fā)生率為3.9%。
 
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