肺動(dòng)脈高壓是并不多見(jiàn)的疾病，但是其癥狀表現(xiàn)卻很明顯，嚴(yán)重的患者可能會(huì)影響到日常的生活，甚至危害生命。那么，全可利有哪些藥理作用呢？康德樂(lè)大藥房專(zhuān)注處方藥，康德樂(lè)執(zhí)業(yè)藥師為您解答：
全可利有哪些藥理作用呢？
全可利為雙重內(nèi)皮素受體拮抗劑，對(duì)ETA（內(nèi)皮素受體A）和ETB（內(nèi)皮素受體B）均有親和力。波生坦可降低肺血管和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。
神經(jīng)激素內(nèi)皮素為強(qiáng)效的血管收縮劑，能夠促進(jìn)纖維化、細(xì)胞增生和組織重構(gòu)。在包括肺動(dòng)脈高壓在內(nèi)的許多心血管疾病中，血漿和組織的內(nèi)皮素濃度均會(huì)增加，提示內(nèi)皮素在這些疾病中的病理作用。對(duì)于肺動(dòng)脈高壓，血漿內(nèi)皮素濃度與預(yù)后不良緊密相關(guān)。
波生坦對(duì)于內(nèi)皮素受體是特異性的。波生坦與內(nèi)皮素競(jìng)爭(zhēng)性地結(jié)合ETA和ETB受體，它與ETA受體的親和力稍高于與ETB受體的親和力。在肺動(dòng)脈高壓的動(dòng)物模型中，波生坦長(zhǎng)期口服給藥能降低肺血管阻力、重構(gòu)肺血管和逆轉(zhuǎn)右心室肥大。在肺纖維化動(dòng)物模型中，波生坦可減少膠原沉積（具體藥理學(xué)和毒理學(xué)詳細(xì)見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）。
全可利的初始劑量為一天2次、每次62.5mg，持續(xù)4周，隨后增加至推薦的維持劑量125mg，一天2次。高于一天2次、一次125mg的劑量不會(huì)帶來(lái)足以抵消肝毒性風(fēng)險(xiǎn)增加的額外益處。本品應(yīng)在早、晚進(jìn)食前或后服用。
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