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達菲林注射用醋酸曲普瑞林之活性成分是合成的促性腺激素釋放激素的類似物，其結構改良是將天然分子結構中的第六個左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代，使其促效作用更為顯著及血漿半衰期更長。
達菲林注射用醋酸曲普瑞林并不是一種只可以用于男性疾病治療的藥物，而在治療女性疾病時，要注意的是：女性應采用激素藥物以外的方法避孕。在治療期間不得使用雌激素類藥物，且治療子宮肌瘤時，偶見子宮縮小，速率與肌瘤縮小速率不成比例時，引至出血及膿毒癥，須經常使用如超聲影像技術的方法測量子宮及肌瘤的大小。治療期間，月經應該停止，若正常月經仍然繼續(xù)時，應作適當處理。
達菲林注射用醋酸曲普瑞林中的曲普瑞林作用與GnRH相同，但其血漿半衰期延長且對GnRH受體的親和力更強，因此曲普瑞林成為GnRH受體的強力激動劑。醋酸曲普瑞林注射液中的曲普瑞林注射后，最初會刺激垂體分泌促性腺激素（Gn），即黃體生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）。
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