必須整片吞服，不得碾碎或咀嚼后服用。
2型糖尿病使用本品治療高血糖時(shí)沒(méi)有固定的劑量。在不超過(guò)最大推薦劑量，即2000毫克/日的情況下，劑量根據(jù)作用和耐受必須個(gè)體化。
本品通常隨晚餐單次服藥，為了減少胃腸道并發(fā)癥的發(fā)生，也為了使用最小劑量的藥物使患者的血糖足以控制，應(yīng)從小劑量開(kāi)始服用，逐漸增加劑量。
治療開(kāi)始和調(diào)整劑量期間(見(jiàn)推薦的服藥計(jì)劃)，測(cè)定空腹血糖可用于確定本品治療反應(yīng)，以及確定患者最小的有效劑量。此后，應(yīng)每隔三月測(cè)定糖化血紅蛋白，無(wú)論是單獨(dú)使用，還是與磺脲類(lèi)藥物及胰島素聯(lián)合使用，治療的目標(biāo)都是使用最低的有效劑量使空腹血糖和糖化血紅蛋白水平降至正?；蚪咏Ｋ健?br />監(jiān)測(cè)血糖和糖化血紅蛋白可以確定原發(fā)失效和繼發(fā)失效，前者是指服用最大推薦劑量的藥物仍不能有效降低血糖，而后者是指經(jīng)過(guò)最初一段有效期后而喪失滿(mǎn)意的降糖作用。
對(duì)于通常單純飲食控制血糖良好而暫時(shí)血糖升高的患者，短期服用本品是有效的。
推薦服藥計(jì)劃
成人- 通常，低于1500毫克/日的劑量時(shí)，臨床上沒(méi)有明顯的反應(yīng)。但是為了減少胃腸道不良反應(yīng)，建議從小量開(kāi)始服用，逐漸增加劑量。
通常鹽酸二甲雙胍緩釋片的起始劑量為500毫克，1次/日隨晚餐服用。每周劑量增加500毫克，最大劑量至2000毫克，1次/日隨晚餐服用。如果用至2000毫克，1次/日，血糖仍沒(méi)控制滿(mǎn)意，可以考慮改用1000毫克，2次/日試驗(yàn)性治療。如果還需要更大量的二甲雙胍，應(yīng)當(dāng)使用鹽酸二甲雙胍片2550毫克/日的最大劑量，分次服用。
一項(xiàng)由使用鹽酸二甲雙胍片治療轉(zhuǎn)變?yōu)辂}酸二甲雙胍緩釋片治療的隨機(jī)實(shí)驗(yàn)，結(jié)果提示，接受鹽酸二甲雙胍片治療的患者可以安全的以相同劑量轉(zhuǎn)換為鹽酸二甲雙胍緩釋片1次/日的治療，最高至2000毫克，1次/日，轉(zhuǎn)變后要嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血糖，并相應(yīng)調(diào)整劑量。
從其他降糖治療轉(zhuǎn)變治療
除了氯磺丙脲，患者從其他的口服降糖藥轉(zhuǎn)為本品治療時(shí)通常是不需要轉(zhuǎn)換期，服用氯磺丙脲的患者在換用本品的最初2周要密切注意，因?yàn)槁然潜逶隗w內(nèi)滯留時(shí)間長(zhǎng)，易導(dǎo)致藥物作用過(guò)量，發(fā)生低血糖。
與磺脲類(lèi)藥物聯(lián)合使用
如果服用最大推薦劑量的本品數(shù)周后仍無(wú)反應(yīng)的患者，應(yīng)當(dāng)考慮在維持最大劑量治療的同時(shí)逐漸加用磺脲類(lèi)口服降糖藥物，除非患者已存在對(duì)磺脲類(lèi)藥物原發(fā)或繼發(fā)失效，目前僅有二甲雙胍與格列苯脲(優(yōu)降糖)之間相互作用的臨床和藥代動(dòng)力學(xué)的數(shù)據(jù)。
聯(lián)合服用本品與磺脲類(lèi)藥物，通過(guò)調(diào)整兩種藥物的劑量可以達(dá)到滿(mǎn)意的血糖控制。聯(lián)合本品治療，磺脲類(lèi)藥物發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性持續(xù)存在，甚至有所增加，應(yīng)當(dāng)進(jìn)行恰當(dāng)?shù)念A(yù)防。(見(jiàn)所選擇的磺脲類(lèi)藥物的包裝說(shuō)明)。
如果患者聯(lián)合最大劑量的本品與最大劑量的口服磺脲類(lèi)藥物治療1至3個(gè)月仍不能滿(mǎn)意控制血糖，要考慮改變治療方法，包括聯(lián)合本品、胰島素治療或胰島素單獨(dú)治療。
與胰島素在成人中聯(lián)合使用
開(kāi)始加用本品治療時(shí)可以維持胰島素的劑量。胰島素治療的患者本品的起始劑量應(yīng)為500毫克，1次/日。如果患者的反應(yīng)不夠時(shí)，1周后增加500毫克，此后可以每周增加500毫克直到達(dá)到滿(mǎn)意的血糖控制。推薦的每日最大劑量是2000毫克。當(dāng)聯(lián)合使用本品與胰島素的患者的空腹血糖降至120mg/dl以下時(shí)，建議減低胰島素劑量的10％～25％?；蜃襻t(yī)囑。應(yīng)當(dāng)根據(jù)血糖降低的反應(yīng)繼續(xù)進(jìn)行個(gè)體化的調(diào)整。

1.腎臟疾病或因循環(huán)衰竭（休克）、急性心肌梗塞和敗血癥等引起的腎功能障礙(血肌酐水平≥1.5毫克/分升(男性)，≥1.4毫克/分升(女性)或肌酐清除率異常)；
2.需要藥物治療的充血性心衰，和其他嚴(yán)重心、肺疾患；
3.嚴(yán)重感染和外傷，外科大手術(shù)、臨床有低血壓和缺氧等；
4.已知對(duì)鹽酸二甲雙胍和本品中的任何成份過(guò)敏；
5.急性或慢性代謝性酸中毒，包括有或無(wú)昏迷的糖尿病酮癥酸中毒；糖尿病酮癥酸中毒需要用胰島素治療；
6.酗酒。
7.接受血管內(nèi)注射碘化造影劑者，可以暫時(shí)停用本品；
8.維生素B12 、葉酸缺乏未糾正者。

警告
乳酸中毒：
乳酸酸中毒是使用本品時(shí)由于二甲雙胍的蓄積導(dǎo)致的一種少見(jiàn)但是嚴(yán)重的代謝并發(fā)癥。當(dāng)發(fā)生乳酸酸中毒時(shí)，大約50％的患者危及生命。許多病理生理狀態(tài)下會(huì)出現(xiàn)乳酸酸中毒，包括糖尿病、明顯的組織低灌注和低氧血癥時(shí)。乳酸酸中毒的特征有血乳酸水平升高（＞5mmol/L），血酸堿度降低，陰離子間隙增加的電解質(zhì)紊亂和乳酸/丙酮酸比值升高。當(dāng)二甲雙胍涉及乳酸酸中毒的病因時(shí)，發(fā)現(xiàn)血漿二甲雙胍的濃度通常＞5μg/mL。
報(bào)告指出，接受鹽酸二甲雙胍治療的患者乳酸性酸中毒的發(fā)病率是很低的。（大約0.03例/1000患者年，大約0.015例死亡患者/1000患者年）所報(bào)道的病例主要發(fā)生在有明顯腎功能障礙的患者，包括腎臟本身病變和腎臟的低灌注，這通常發(fā)生在合并多種內(nèi)外科問(wèn)題接受多種藥物治療的患者。存在需要藥物治療的充血性心衰的患者，特別是那些存在低灌注和低氧血癥危險(xiǎn)的不穩(wěn)定和急性充血性心衰的患者發(fā)生乳酸酸中毒的危險(xiǎn)性提高。發(fā)生乳酸酸中毒的危險(xiǎn)性隨著腎功能障礙的程度和年齡的增高而增高。服用本品的患者應(yīng)規(guī)律檢測(cè)腎功能，服用最小有效劑量的鹽酸二甲雙胍緩釋片，能夠明顯降低乳酸酸中毒的發(fā)生率，特別是老年患者治療過(guò)程中要嚴(yán)密檢測(cè)腎功能。≥80歲的糖尿病患者由于更容易發(fā)生乳酸酸中毒，不推薦首選本品治療，除非肌酐清除率的測(cè)定提示腎功能沒(méi)有降低。另外，當(dāng)任何出現(xiàn)低氧血癥、脫水和敗血癥情況下，都應(yīng)迅速停用。由于肝功能受損會(huì)明顯限制乳酸的清除能力，在有臨床和實(shí)驗(yàn)室證據(jù)的肝臟疾病患者應(yīng)避免使用本品。因?yàn)榫凭果}酸二甲雙胍對(duì)乳酸代謝發(fā)生作用，所以服用本品的患者都應(yīng)避免突然或長(zhǎng)期飲用過(guò)量酒精。另外，使用血管內(nèi)放射造影檢查或?qū)徍送饪剖中g(shù)之前都應(yīng)暫時(shí)停用。（見(jiàn)一般注意事項(xiàng)）
乳酸酸中毒的發(fā)生往往是隱蔽的，僅伴有一些非特征性的癥狀例如不適、肌痛、呼吸困難，嗜睡和非特征性的腹部不適。酸中毒更明顯時(shí)可能伴有低體溫、低血壓和難治性心律失常。患者和他們的醫(yī)生應(yīng)當(dāng)知道這些癥狀可能的重要性，當(dāng)出現(xiàn)這些癥狀時(shí)應(yīng)當(dāng)建議患者立即就醫(yī)（見(jiàn)一般注意事項(xiàng)）。本品應(yīng)當(dāng)停用至這種情況完全緩解。如果有提示，血清電解質(zhì)水平、酮體、血糖水平、血酸堿度、乳酸鹽水平甚至二甲雙胍水平的測(cè)定是有用的。如果患者服用任何劑量治療初期都出現(xiàn)胃腸道癥狀，這可能與藥物無(wú)關(guān)。隨后出現(xiàn)的胃腸道癥狀可能是由于乳酸酸中毒或其他疾病。
服用本品的患者，空腹血漿乳酸鹽水平如超過(guò)正常范圍高限但低于5mmol/L并不一定意味著即將發(fā)生乳酸酸中毒，可能是由于其他機(jī)制造成的。例如糖尿病控制不良、肥胖、高強(qiáng)度的體力活動(dòng)或者由于處理樣本的技術(shù)緣故。（見(jiàn)一般注意事項(xiàng)）
伴有代謝性酸中毒的任何糖尿病患者，如缺乏酮癥酸中毒的證據(jù)（酮尿或酮血癥）則都應(yīng)疑診乳酸酸中毒。
乳酸酸中毒是必須在醫(yī)院治療的急癥。服用本品的乳酸酸中毒患者應(yīng)立即停藥并及時(shí)進(jìn)行支持診斷的檢查。由于鹽酸二甲雙胍是可以被透析出來(lái)的，（血液動(dòng)力學(xué)狀況良好的時(shí)候清除速度可以達(dá)到的170毫升/分鐘），并因此建議立即進(jìn)行透析治療糾正酸中毒、排出蓄積的二甲雙胍。經(jīng)過(guò)這樣的治療通常癥狀會(huì)迅速緩解恢復(fù)。（見(jiàn)禁忌和一般注意事項(xiàng)）
一般注意事項(xiàng)：
監(jiān)測(cè)腎功能――二甲雙胍已知是經(jīng)過(guò)腎臟排泄，隨著腎功能受損的程度的增加，二甲雙胍蓄積和發(fā)生乳酸性酸中毒的危險(xiǎn)性隨之增加。因此血清肌酐水平超過(guò)相應(yīng)年齡的正常高限的患者不應(yīng)該接受本品治療。由于腎臟功能隨著年齡有所下降，接受治療的老年患者應(yīng)當(dāng)在保證足夠的降糖作用下調(diào)整至最小劑量。老年患者，特別是年齡≥80歲的患者應(yīng)當(dāng)常規(guī)檢測(cè)腎臟功能，通常不應(yīng)調(diào)至最大劑量。(見(jiàn)警告和[用法用量])
開(kāi)始治療前以及此后至少每年應(yīng)檢測(cè)、評(píng)價(jià)腎功能。而預(yù)料到會(huì)發(fā)生腎功能障礙的患者，應(yīng)當(dāng)更頻繁的檢測(cè)腎臟功能，一旦出現(xiàn)腎功能受損的證據(jù)則停用。
影響腎功能或二甲雙胍分布的藥物的合并使用――可能影響腎功能或者導(dǎo)致血流動(dòng)力學(xué)明顯改變以及干擾二甲雙胍分布的合用藥物，例如通過(guò)腎小管排泌清除的陽(yáng)離子藥物應(yīng)當(dāng)慎用。(見(jiàn)[藥物相互作用])
血管內(nèi)注射碘化造影劑進(jìn)行放射檢查(例如靜脈泌尿系造影、靜脈膽道造影、血管造影和靜脈注射造影劑的CT檢查)―靜脈內(nèi)使用碘化物對(duì)照檢查會(huì)導(dǎo)致腎功能的急性改變，接受二甲雙胍治療的患者可能會(huì)發(fā)生乳酸酸中毒(見(jiàn)[禁忌])。因此，計(jì)劃作這類(lèi)檢查的患者，檢查前至檢查后48小時(shí)應(yīng)當(dāng)暫時(shí)停用本品，直到腎功能恢復(fù)至正常后再次用藥。
組織缺氧狀態(tài)――任何原因引起的心血管功能衰竭(休克)、急性充血性心衰、急性心肌梗塞或其他以低氧血癥為特征的情況可以伴發(fā)乳酸酸中毒，也可以導(dǎo)致腎前性氮質(zhì)血癥。本品治療的患者出現(xiàn)上述情況時(shí)應(yīng)立即停藥。
外科手術(shù)――需接受外科手術(shù)的患者應(yīng)當(dāng)暫時(shí)停用本品(除了不限制進(jìn)食和液體的小手術(shù))，直到飲食恢復(fù)，腎功能恢復(fù)后再開(kāi)始服用。
飲酒――已知酒精能夠影響二甲雙胍對(duì)乳酸代謝的作用。因此應(yīng)當(dāng)警告接受本品治療的患者避免突然或長(zhǎng)期的過(guò)量飲酒。
肝功能受損―― 一些乳酸酸中毒的患者合并有肝功能損害，因此通常情況下有肝臟疾病的臨床或試驗(yàn)室證據(jù)的患者應(yīng)避免使用本品。
維生素B12水平――據(jù)報(bào)道，鹽酸二甲雙胍片在為期29周的臨床對(duì)照試驗(yàn)中觀察到大約7％的患者既往血清維生素B12水平正常，服藥后降至正常水平以下，但不伴有臨床表現(xiàn)。這種降低可能是由于干擾了B12內(nèi)因子復(fù)合物對(duì)維生素B12的吸收，維生素水平B12的降低很少伴發(fā)貧血，停用鹽酸二甲雙胍片或補(bǔ)充維生素B12后能迅速恢復(fù)。建議服用本品的患者應(yīng)當(dāng)每年測(cè)定血液學(xué)參數(shù)，出現(xiàn)明顯的異常時(shí)應(yīng)該進(jìn)行恰當(dāng)?shù)姆治龊椭委煛?br />某些患者(那些攝入或吸收維生素B12和鈣不足的患者)可能更容易發(fā)生維生素B12水平的降低。這種患者每隔2～3年測(cè)定一次血清維生素B12水平是有益的。
既往控制良好的2型糖尿病患者臨床情況發(fā)生變化――既往服用二甲雙胍治療血糖控制良好的2型糖尿病患者出現(xiàn)實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)異?；蚺R床異常(特別是乏力或難于言表的不適)應(yīng)當(dāng)迅速尋找酮癥酸中毒或乳酸酸中毒的證據(jù)。測(cè)定包括血清電解質(zhì)、酮體、血糖、血酸堿度、乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平。存在任何類(lèi)型的酸中毒都立即停用，開(kāi)始其他恰當(dāng)?shù)闹委煼椒ā?見(jiàn)警告)
低血糖――單獨(dú)接受本品治療的患者正常情況下不會(huì)產(chǎn)生低血糖，但當(dāng)進(jìn)食過(guò)少，或大運(yùn)動(dòng)量后沒(méi)有補(bǔ)充足夠的熱量，與其他降糖藥物聯(lián)合使用(例如磺脲類(lèi)藥物和胰島素)，飲酒等情況下會(huì)出現(xiàn)低血糖。
老年、衰弱或營(yíng)養(yǎng)不良的患者，以及腎上腺和垂體功能低減、酒精中毒的患者更易發(fā)生低血糖。老年患者和服用β-腎上腺阻滯劑的患者的低血糖很難辨認(rèn)。
血糖控制不良――固定服用某種降糖藥物的患者發(fā)生應(yīng)激時(shí)，例如發(fā)熱、昏迷、感染和外科手術(shù)，血糖會(huì)暫時(shí)控制不良。這時(shí)，必須停用本品，暫時(shí)改用胰島素，待急性狀態(tài)緩解后可以再恢復(fù)使用。
經(jīng)過(guò)一段時(shí)間的應(yīng)用，口服降糖藥的降糖作用會(huì)有所降低。這種現(xiàn)象可能是由于潛在疾病的進(jìn)展或?qū)λ幬锏姆磻?yīng)降低，被稱(chēng)為繼發(fā)失效，應(yīng)當(dāng)與治療開(kāi)始時(shí)由于藥物不起作用引起的原發(fā)失效相鑒別。本品或磺脲類(lèi)藥物單獨(dú)治療，以及本品聯(lián)合磺脲類(lèi)藥物治療都可能發(fā)生繼發(fā)失效。這時(shí)應(yīng)當(dāng)考慮改變治療、包括開(kāi)始胰島素治療。

1.單劑聯(lián)合使用二甲雙胍和格列苯脲未發(fā)現(xiàn)二甲雙胍的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)改變。
2.二甲雙胍與呋塞米(速尿)合用，二甲雙胍的AUC增加，但腎清除無(wú)變化;同時(shí)呋塞米的Cmax和AUC均下降，終末半衰期縮短，腎清除無(wú)改變。
3.經(jīng)腎小管排泌的陽(yáng)離子藥物(例如氨氯吡咪、地高辛、嗎啡、普魯卡因胺、奎尼丁、奎寧、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧芐氨嘧啶和萬(wàn)古霉素)理論上可能與二甲雙胍競(jìng)爭(zhēng)腎小管轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，發(fā)生相互作用，因此建議密切監(jiān)測(cè)，調(diào)整本品及/或相互作用的藥物劑量。
4.二甲雙胍與西咪替丁合用，二甲雙胍的血漿和全血AUC增加，但兩藥單獨(dú)合用，未見(jiàn)二甲雙胍清除半衰期改變。西唑替丁的藥代動(dòng)力學(xué)未見(jiàn)變化。
5.如同時(shí)服用某些可能引起血糖升高的藥物，如噻嗪類(lèi)藥物或其他利尿劑、糖皮質(zhì)激素、吩噻嗪、甲狀腺制劑，雌激素、口服避孕藥、苯妥英、煙堿酸、擬交感神經(jīng)藥、鈣離子通道阻滯劑和異煙肼等時(shí)要密切監(jiān)測(cè)血糖，而在這些藥物停用后，要密切注意低血糖的發(fā)生。
6.二甲雙胍不與血漿蛋白結(jié)合。因此與蛋白高度結(jié)合的藥物，如水楊酸鹽、氨苯磺酸、氯霉素、丙磺舒等與磺脲類(lèi)藥物相比不易發(fā)生相互作用，后者主要與血清蛋白結(jié)合。
7.除氯磺丙脲，患者從其他口服降糖藥轉(zhuǎn)為本品治療時(shí)，通常不需轉(zhuǎn)換期。服用氯磺丙脲的患者在換用本品的最初2周要密切注意，因?yàn)槁然潜逶隗w內(nèi)有較長(zhǎng)滯留，易導(dǎo)致藥物作用過(guò)量，發(fā)生低血糖。
8.健康人單劑聯(lián)合使用硝苯地平和二甲雙胍，二甲雙胍的血漿峰濃度和血漿濃度時(shí)間曲線(xiàn)下面積分別增加20％和9％，且尿中排泄增加，Tmax和半衰期無(wú)影響。
9.二甲雙胍有增加華法林的抗凝血傾向。
10.樹(shù)脂類(lèi)藥物與本品合用，可減少二甲雙胍吸收。

藥理作用
二甲雙胍是一類(lèi)改善2型糖尿病耐糖量狀況的降糖藥物，不僅降低基礎(chǔ)血糖，也降低餐后血糖。其藥理作用機(jī)制與其他類(lèi)的口服降糖藥物不同。二甲雙胍降低肝糖原異生作用，減少小腸吸收葡萄糖，并通過(guò)增加外周組織對(duì)葡萄糖的攝取和利用從而改善胰島素的敏感性。與磺脲類(lèi)藥物不同，二甲雙胍在2型糖尿病患者和正常人中均不會(huì)產(chǎn)生低血糖（除特殊情況，見(jiàn)[注意事項(xiàng)]），也不會(huì)導(dǎo)致高胰島素血癥。使用二甲雙胍治療，雖可降低空腹胰島素水平和全天血漿胰島素反應(yīng)，但通常胰島素的分泌沒(méi)有變化。
毒理研究
大鼠（服藥104周）和小鼠（服藥91周）服藥劑量分別達(dá)到900毫克/公斤/日，1500毫克/公斤/日，按體表面積的換算大約相當(dāng)于在人類(lèi)所推薦的每日最大用量2000毫克的四倍。無(wú)論是雄性還是雌性小鼠都沒(méi)有發(fā)現(xiàn)二甲雙胍的致癌作用，同樣在雄性大鼠也沒(méi)有發(fā)現(xiàn)致腫瘤的作用，但是使用二甲雙胍900毫克/公斤/日治療的雌性大鼠良性子宮基質(zhì)小息肉發(fā)生率增加。
Ames實(shí)驗(yàn)（S.typhimurium）/基因突變實(shí)驗(yàn)（小鼠淋巴瘤細(xì)胞）、染色體畸變實(shí)驗(yàn)（人淋巴細(xì)胞）等體外實(shí)驗(yàn)中未見(jiàn)二甲雙胍致突變作用。小鼠體內(nèi)微核實(shí)驗(yàn)結(jié)果也是陰性的。
當(dāng)給予600毫克/公斤/日劑量的二甲雙胍治療時(shí)雄性和雌性大鼠的生育能力均不受影響，這一劑量通過(guò)體表面積的換算大約相當(dāng)于在人類(lèi)推薦每日最大用量的三倍。但是，除非必須，不推薦妊娠婦女使用本品。
近期研究結(jié)果強(qiáng)烈提示妊娠期間血糖水平異常導(dǎo)致先天異常的發(fā)生率明顯增加。大量的試驗(yàn)建議妊娠期間應(yīng)當(dāng)使用胰島素使血糖盡可能接近正常水平。

本品為一雙層親水的多聚體成型片系統(tǒng)。鹽酸二甲雙胍與一個(gè)控制藥物釋放的多聚體結(jié)合形成“內(nèi)相”，然后將分離的顆粒合并成第二個(gè)多聚體的“外相”。服藥后，胃腸道的液體進(jìn)入片劑導(dǎo)致多聚體水化膨脹。藥物從膠狀成型片以彌散的方式緩慢釋放，這一過(guò)程與PH無(wú)關(guān)。水化的多聚體系統(tǒng)不是堅(jiān)硬的，隨著胃腸道正常的蠕動(dòng)而崩解。片劑內(nèi)在的有生物活性的成分在整個(gè)胃腸道過(guò)程中保持完整，并以軟化的水化物形式從糞便中排泄。
國(guó)內(nèi)進(jìn)行的本品與鹽酸二甲雙胍片藥代動(dòng)力學(xué)和生物等效性試驗(yàn)結(jié)果表明，單劑口服本品，達(dá)峰中位時(shí)間約7小時(shí)（4至10小時(shí)）。單劑口服本品和鹽酸二甲雙胍片各1.0克，本品Cmax約低于鹽酸二甲雙胍片20％，但按AUC計(jì)算，兩種制劑具生物等效。穩(wěn)定狀態(tài)下，每日給予一次本品0.5克到2.0克，血漿濃度時(shí)間曲線(xiàn)下面積（AUC）和血漿峰濃度（Cmax）低于濃度比例。但本品2.0克每日1次口服與鹽酸二甲雙胍片1.0克每日2次口服具生物等效。重復(fù)服用本品，未見(jiàn)二甲雙胍在血漿中蓄積。二甲雙胍?guī)缀醪慌c血漿蛋白結(jié)合，主要以原型從尿中排泄，不經(jīng)肝臟代謝和膽道排泄。本品血漿清除半衰期約為4至5小時(shí)，與鹽酸二甲雙胍片類(lèi)似。每天一次給藥，5至6天左右后，每天血藥谷濃度無(wú)顯著性差異，提示達(dá)到穩(wěn)態(tài)。雖然服用本品的二甲雙胍吸收量（AUC）在進(jìn)食后大約增加50％，但是進(jìn)食對(duì)血漿濃度（Cmax）和達(dá)到血漿濃度的時(shí)間（Tmax）沒(méi)有影響。高脂和低脂飲食對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)有類(lèi)似的作用。腎功能正常的2型糖尿病人服用本品的藥代動(dòng)力學(xué)與正常人相似。腎功能不全患者，二甲雙胍血漿半衰期延長(zhǎng)，腎清除下降與肌酐清除率下降一致。尚無(wú)肝功能不全患者使用二甲雙胍的藥代動(dòng)力學(xué)資料。健康老年人服藥后二甲雙胍的血漿總清除降低，半衰期延長(zhǎng)，血漿峰濃度升高，提示二甲雙胍藥代動(dòng)力學(xué)隨年齡改變主要是因腎功能的改變。因此年齡在80歲以上的患者不推薦選用本品治療，除非測(cè)定肌酐清除率提示腎功能沒(méi)有降低。本品藥代動(dòng)力學(xué)在男女性別間無(wú)差異。