通用名稱：雙醋瑞因膠囊 商品名稱：安必丁 英文名稱：Diacerein Capsules 漢語拼音：Shuangcuruiyin Jiaonang

本品主要成份為雙醋瑞因?；瘜W(xué)名稱：4，5-二乙酰-9，10-二氫-9，10-二氧-2-蒽羧酸 分子式 ：C19H12O8 分子量 ：368.3。

本品為硬膠囊，內(nèi)容物為黃色顆粒 。

用于髖、膝關(guān)節(jié)的骨關(guān)節(jié)炎治療。

長期治療（不短于3個月）：每日1-2次，每次1粒，餐后服用。 由于服用安必丁?的首2周可能引起輕度腹瀉，因此建議在治療的首4周每日1粒，晚餐后口服。患者對藥物適應(yīng)后，劑量便應(yīng)增加至每日2次，餐后口服。醫(yī)生應(yīng)根據(jù)療效來決定治療時間，但療程不應(yīng)短于3個月。 臨床試驗中，患者曾連續(xù)服用本品2年而無任何安全問題。若治療中需要合用其它藥物進行長期治療，應(yīng)每6個月進行一次包括肝臟生化酶在內(nèi)的全面血液及尿液化驗。 若連續(xù)治療3個月以后停藥，療效至少可持續(xù)1個月（后續(xù)效應(yīng)）。由于本品起效慢（于治療后2~4周顯效）以及良好的胃腸道耐受性，建議在給藥的首2~4周可與其他止痛藥或非甾體類抗炎藥聯(lián)合應(yīng)用。

1.本品不能用于已知對雙醋瑞因或所含輔料過敏或有蒽醌衍生物過敏史的患者。對曾出現(xiàn)過腸道不適(尤其是過敏性結(jié)腸)的患者，必須考慮使用安必丁的益處及相對風(fēng)險。 2.炎性腸病患者(潰瘍性結(jié)腸炎、克羅恩病)。 3.腸梗阻或假性梗阻的患者。 4.腹痛原因不明的患者。 5.本品含有乳糖，因此患有罕見的遺傳性半乳糖不耐受癥，原發(fā)性腸乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不應(yīng)使用本品。

雖然動物實驗并未顯示本品對生殖或胎兒有任何毒性，但本品不應(yīng)在懷孕期間服用。同時，哺乳期婦女不應(yīng)服用本品，因曾有少量雙醋瑞因衍生物進入母乳的報告。

安必丁不可用于兒童和18歲以下的青少年，因為目前尚無此年齡組使用本品的安全性和療效研究。

超過70歲并且伴有嚴重腎功能不全（肌酐清除率10-30ml/min）的老年患者，須劑量減半或遵醫(yī)囑。對有腹瀉病史的患者應(yīng)限制使用雙醋瑞因，尤其是有腹瀉病史的65歲以上老年人。

意外或自發(fā)過量服用安必??；可能會導(dǎo)致嚴重腹瀉。緊急處理時應(yīng)恢復(fù)體液和電解質(zhì)平衡。

1.在服用改善腸道轉(zhuǎn)運和(或)腸道內(nèi)容物性質(zhì)的藥物時，禁服本藥?？顾釀?鋁、鈣和鎂鹽比如氧化物和氫氧化物)可顯著降低雙醋瑞因的吸收，因此應(yīng)與雙醋瑞因至少間隔1-2小時服用。服用雙醋瑞因后會增加使用抗生素和(或)化學(xué)療法的病人患小腸結(jié)腸炎的可能性，因為抗生素和化學(xué)療法會影響腸道的菌群 2.服用雙醋瑞因可能會引起腹瀉和低血鉀癥。在與利尿劑(高效袢利尿劑和噻嗪類藥物)和/或強心苷藥物(洋地黃毒苷、地高辛)聯(lián)合用藥時應(yīng)注意，因為可能增加心律失常的風(fēng)險。 3.大黃酸(雙醋瑞因的活性代謝物)血漿蛋白結(jié)合率不受下列藥物的影響：華法林、對乙酰氨基酚、水楊酸、吲哚美辛、布洛芬、雙氯芬酸、芬布芬、氟比洛芬、萘普生、保泰松、吡羅昔康、舒林酸和替諾昔康、丙戊酸鈉、苯妥英、甲苯磺丁脲、格列本脲或氯磺丙脲。 同時服用雙醋瑞因與H2受體拮抗劑西咪替丁不會導(dǎo)致血漿、尿液中大黃酸的藥代動力學(xué)參數(shù)明顯變化。

藥理作用 本品為骨關(guān)節(jié)炎IL-1的首要抑制劑。 經(jīng)細胞實驗及動物實驗證實： （1）本品可誘導(dǎo)軟骨生成、具有止痛、抗炎及退熱作用。 （2）不抑制前列腺素合成。 （3）對骨關(guān)節(jié)炎有延緩疾病進程的作用。 毒理作用 小鼠和大鼠單次給藥的最大耐受量超過人用劑量的190和410倍，狗的最大耐受量超過人用劑量的600倍（按體表面積給藥量計算）。亞急性、慢性和胎兒毒性試驗，生育力試驗，圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性試驗，致癌和致畸試驗均表明本品具有良好的安全性。

據(jù)國外對本品的藥代動力學(xué)研究報道: 吸收:每日口服雙醋瑞因2粒(每粒50mg);持續(xù)給藥5天后，血漿峰值濃度(Cmax) 為4.9ug/ml, 達峰時間約為2.6小時。與標(biāo)準(zhǔn)餐同服可將生物利用度(AUC)提高約25％，并延緩本品的吸收。在單次為給藥50 ~ 200mg劑量下藥代動力學(xué)參數(shù)無劑量依賴性。 分布:血漿蛋白結(jié)合率很高( 99％ ),大黃酸主要與血漿中的白蛋白結(jié)合。生物轉(zhuǎn)化: 0服的雙醋瑞因在短時間內(nèi)可完全被去乙?；x成大黃酸。 消除:雙醋瑞因重復(fù)給藥后大黃酸的消除半衰期約為7.5小時?？倓┝考s30％經(jīng)尿液排泄(20％以原型形式，80％以硫代和葡萄糖共價結(jié)合形式)。 雙醋瑞因重復(fù)給藥可致輕微蓄積。嚴重腎功能損傷的患者中(肌酐清除率低于30ml/min ); AUC和消除半衰期時間加倍，并且尿液消除減少約50％。因此:對于此類患者須減少劑量。

密閉，15-25C保存，請置于兒童不能觸及之處。

(1)鋁塑板包裝。10粒/板，1板/盒。(2)鋁塑板包裝c 10粒/板,3板/盒。

36個月

進口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20201022

國藥準(zhǔn)字HJ20150130

公司名稱：TRB Pharma S.A. 生產(chǎn)廠商：TRB Pharma S.A. 分包裝企業(yè)名稱：昆明積大制藥股份有限公司

2006年12月18日

2021年01月20日