急性毒性：大/鼠經(jīng)口給藥劑量達 250 mg/kg 時出現(xiàn)死亡(按 AUC 計算，地氯雷他定及其代`謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的 120 倍)，小鼠經(jīng)口給藥 LD50為 353 mg/kg(按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的 290 倍)。猴經(jīng)口給藥劑量達 250 mg/kg(按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的 810 倍)時，未出現(xiàn)死亡。
遺傳毒性：在回復(fù)突變試驗(沙門氏菌/大腸桿菌哺乳動物微粒體細菌基因突變試驗)和染色體畸變試驗(人外周血淋巴細胞誘裂性試驗和小鼠骨^髓微核試驗)中，未見本品有潛在遺傳毒性。
生殖毒性：本品經(jīng)口給藥劑量達 24 mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 130 倍)時，對雌性大鼠生育力無影響；經(jīng)口給藥劑量達 12 mg/kg/日(地氯雷他定的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 45 倍)時，出現(xiàn)雌鼠受孕率下降、雄鼠精子數(shù)減少、精子活力降低和睪丸組織學改變，表明雄性大鼠生育力降低；經(jīng)口給藥劑量為 3 mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 8 倍)時，對大鼠生育力無影響。
大鼠和家兔經(jīng)口給予本品，劑量分別達 48 和 60 mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量分別約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 210 和 230 倍)時，未見致畸作用。雌性大鼠給藥劑量為 24 mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 120 倍)時，可見植入前丟失率增加、植入數(shù)和胚胎數(shù)減少；給藥劑量為 9 mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 50 倍)或以上時，可見仔鼠體重減輕和翻正反射減慢；給藥劑量為 3 mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 7 倍)時，本品對仔鼠發(fā)育無影響。
致癌性：通過氯雷他定的研究對本品的潛在致癌性進行了評估。小鼠和大鼠分別連續(xù)經(jīng)口給予氯雷他定 18 個月和 24 個月，雄性小鼠給藥劑量達 40 mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 3 倍)時，肝細胞瘤(包括腺瘤和癌)發(fā)生率明顯高于對照組。雄性大鼠給藥劑量為 10 mg/kg/日，雌性和雄性大鼠給藥劑量為 25 mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下 AUC 的 7 和 30 倍)時，肝細胞瘤發(fā)生率顯著升高。以上發(fā)現(xiàn)與地氯雷他定長期給藥的臨床相關(guān)性尚不明確。
未針對地氯雷他定對兒童的有效性進行單獨的臨床試驗。兩項兒科臨床試驗對其安全性進行了評價。接受抗組胺治療的 1 個月-11 歲患兒，每日劑量 1.25 mg(1-5 歲患兒)或 2.5 mg(6-11 歲患兒)，通過臨床檢查、生命體征和 ECG 檢查(包括 QT 間期)，證明其耐受性良好。給予推薦劑量時，兒科和成人群體的地氯雷他定血漿濃度是可比的(見藥代動力學)。成人患者和患兒的季節(jié)性過敏性鼻炎(SAR)/慢性特發(fā)性蕁麻疹(CIU)病程和地氯雷他定藥理藥代特點是相似的，因此地氯雷他定對成人群體的療效可以外推到兒童群體。
在地氯雷他定 20 mg/日 × 14 日的多劑量的臨床研究中，未發(fā)現(xiàn)有統(tǒng)計學或臨床相關(guān)意義的心血管作用。在臨床藥理學試驗中，服用地氯雷他定 45 mg/日(臨床劑量的 9 倍) × 10 日，未見 QTc 間期延長。
地氯雷他定不易透過中樞神經(jīng)系統(tǒng)。在推薦劑量 5 mg/日下，嗜睡反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似。臨床試驗中，即使在 7.5 mg/日的劑量下，地氯雷他定也不會影響智力操作技能。單劑量服用地氯雷他定 5 mg 對飛行能力的標準量度，包括嗜睡的加劇或有關(guān)飛行的任務(wù)無影響。
臨床藥理學試驗中，地氯雷他定與酒同時服用并不增加酒精所引起的行為能力的損害或嗜睡。無論是單獨服用還是與酒同服，地氯雷他定組和安慰劑組在精神運動試驗方面均無顯著差別。
對于過敏性鼻炎成人和青少年患者，本品可有效緩解過敏性鼻炎的癥狀，如打噴嚏、流涕和鼻癢；鼻粘膜充血/鼻塞；眼癢、流淚和充血；腭癢。本品可在 24 小時內(nèi)有效地控制以上癥狀。
在兩項為期 4 周的對季節(jié)性過敏性鼻炎并發(fā)哮喘患者進行的臨床試驗中，地氯雷他定能有效緩解季節(jié)性過敏-性鼻炎的癥狀(流涕、鼻塞、鼻癢及打噴嚏；眼癢及燒灼感；流淚；充血；腭癢及耳癢)及哮喘的癥狀(咳嗽、喘鳴及呼吸困難)，并能減少β受體激動劑的用量。地氯雷他定組和安慰劑組的第一秒用力呼氣量(FEVI)均未改變。
在對慢性特發(fā)性蕁麻疹成人和青少年患者進行的臨床試驗中，服用本品 1 天后即可緩解瘙癢并減少蕁麻疹的數(shù)量及大小。在各項研究中，地氯雷他定在 24 小時的服藥間隔內(nèi)能夠維持療效。服用地氯雷他定能夠減少嗜睡對日間生活的影響，提高患者睡眠及日常生活的質(zhì)量。
對過敏性鼻-結(jié)膜炎患者的問卷調(diào)查表明，地氯雷他定能夠有效緩解季節(jié)性過敏性鼻炎患者的病情，能夠顯著改善癥狀所造成的日常不便。

地氯雷他/定口服口 30 分鐘可測定其血漿濃度，吸收較好，約 3 個小時后達`到血藥峰濃度，終末半衰期約為 27 小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期（約 27 小時）及每日一次的服藥次數(shù)一致。地氯雷他定的生物利用度在 5 mg-20 mg 范圍內(nèi)與劑量成正比。
地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結(jié)合(83％-87％)。每日一次服用地氯雷他定（5 mg-20 mg）14 天，未見有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。
尚未確定地氯雷他定代謝對酶的依賴性，因而不完全排除其與其它藥物間的相互作^用。與 CYP3A4 及 CYP2D6 的特異性抑制劑的體內(nèi)試驗表明，這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。地氯雷他定不抑制 CYP3A4 或 CYP2D6，而且也不是 P-糖蛋白的底物或抑制劑。
在一項服用 7.5 mg 地氯雷他定的單劑量試驗中，食物（高脂肪、高熱量早餐）對地氯雷他定的分布無影響。在另一研究中，葡萄柚汁對地氯雷他定的分布無影響。
幾項獨立的單劑量研究結(jié)果顯示，在推薦的劑量下，患兒的 AUC 和 Cmax值與服用 5 mg 地氯雷他定糖漿劑的成人具有可比性。