本品可與或不與食物同時(shí)服用。
高血壓
對(duì)大多數(shù)病人，通常起始和維持劑量為每天一次 50 mg。 治療 3 至 6 周可達(dá)到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次 100 mg（早晨服用）可產(chǎn)生進(jìn)一步的降壓作用。
氯沙坦可以與其他抗高血壓藥合用，尤其是利尿劑（如氫氯噻嗪）（見(jiàn)[禁忌]、[注意事項(xiàng)]和[藥物相互作用]）。
對(duì)血管容量不足的病人（例如應(yīng)用大劑量利尿劑治療的病人），可考慮采用每天一次 25 mg 的起始劑量（見(jiàn)[注意事項(xiàng)]）。
對(duì)老年病人或腎損害病人包括透析的病人，不必調(diào)整起始劑量。對(duì)有肝功能損害病史的病人應(yīng)考慮使用較低劑量（見(jiàn)[注意事項(xiàng)]）。
心力衰竭
本品用于心力衰竭患者起始劑量為每天一次 12.5 mg。通常根據(jù)每個(gè)病人的耐受情況以周為間隔逐漸遞增劑量，直到達(dá)到該病人可以耐受的最大劑量（12.5 mg/天，25 mg/天，50 mg/天，100 mg/天或 150 mg/天）。最大目標(biāo)劑量為 150 mg/天。

臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品耐受性良好；不良反應(yīng)輕微且短暫，一般不需終止治療。應(yīng)用本品總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑類似。
在對(duì)原發(fā)性高血壓的臨床對(duì)照研究中，發(fā)生率發(fā)生率比安慰劑高的唯一不良反應(yīng)是頭暈。 另外，不足 1％ 的病人發(fā)生與劑量有關(guān)的體位性低血壓。盡管皮疹在對(duì)照臨床試驗(yàn)中的發(fā)生率較安慰劑低，但也有個(gè)別報(bào)導(dǎo)。
在這些原發(fā)性高血壓的臨床雙盲對(duì)照研究中，應(yīng)用本品后，不論是否與藥物有關(guān)，發(fā)生率在 1％ 及以上的不良反應(yīng)有：
除上述不良事件外，臨床研究中至少兩個(gè)病人/受試者使用氯沙坦后發(fā)生潛在的嚴(yán)重不良事件或發(fā)生率<1％ 的其他不良事件如下，不能確定這些事件是否與氯沙坦有因果關(guān)系:
全身：面部浮腫，發(fā)熱，體位性低血壓，昏厥；
心血管系統(tǒng)：心絞痛，二度房室傳導(dǎo)阻滯，心血管意外，低血壓，心肌梗塞，心律不齊包括心房顫動(dòng)，心悸，竇性心動(dòng)過(guò)緩，心動(dòng)過(guò)速，室性心動(dòng)過(guò)速，心室顫動(dòng)；
消化系統(tǒng)：食欲減退，便秘，牙痛，口干，胃腸脹氣，胃炎，嘔吐；血液系統(tǒng):貧血；
代謝：痛風(fēng)；
骨骼肌肉系統(tǒng)：臂痛，髖部疼痛，關(guān)節(jié)腫脹，膝痛，骨骼肌肉痛，肩痛，僵硬，關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎，纖維肌痛，肌無(wú)力；
神經(jīng)/精神系統(tǒng)：焦慮，焦慮癥，共濟(jì)失調(diào)，意識(shí)模糊，抑郁，夢(mèng)異常，偏頭痛，神經(jīng)過(guò)敏，感覺(jué)異常，外周感覺(jué)遲鈍，性欲降低，記憶力減退,神經(jīng)病，恐懼癥，睡眠異常，嗜睡，震顫，眩暈；
呼吸系統(tǒng)：呼吸困難，支氣管炎，咽部不適，鼻出血，鼻炎，呼吸系統(tǒng)充血；
皮膚：脫發(fā)，皮炎，皮膚干燥，瘀癍，紅癍，潮紅，光敏感，搔癢，皮疹，出汗，蕁麻疹；
特殊感覺(jué)：視力模糊，眼睛燒灼感和刺痛感，結(jié)膜炎，味覺(jué)倒錯(cuò)，耳鳴，視敏度下降；
泌尿生殖系統(tǒng)：陽(yáng)萎，夜尿癥，尿頻，尿路感染。
在高血壓伴左心室肥厚患者中進(jìn)行的一項(xiàng)對(duì)照臨床試驗(yàn)中，本品通?？珊芎媚褪?。最常見(jiàn)與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)是頭暈、乏力/疲乏和眩暈。
在 LIFE 研究中，在基線時(shí)無(wú)糖尿病的病人中，氯沙坦鉀新發(fā)生糖尿病的發(fā)生率較阿替洛爾組低(分別為 242 位比 320 位，p＜0.001)。因?yàn)楸狙芯恐袩o(wú)安慰劑組，還不清楚此結(jié)果是代表了氯沙坦鉀的益處，或阿替洛爾的不良反應(yīng)。
在 2 型糖尿病伴蛋白尿病人中進(jìn)行的對(duì)照臨床試驗(yàn)中，本品通常可很好耐受。最常見(jiàn)的與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)是乏力/疲乏，頭暈，低血壓和高血鉀（見(jiàn)注意事項(xiàng)，低血壓和電解質(zhì)/體液平衡失調(diào)）
本品上市后已報(bào)告的其它不良反應(yīng)包括：
過(guò)敏反應(yīng)：血管性水腫（包括導(dǎo)致氣道阻塞的喉及聲門腫脹，及/或面、唇、咽和/或舌腫脹）在極少數(shù)服用氯沙坦治療的病人中有報(bào)道。其中部分病人以前曾因服用包括 ACE 抑制劑在內(nèi)的其他藥物而發(fā)生過(guò)血管性水腫。脈管炎，包括亨諾克-舍恩萊因（亨-舍二氏）紫癜已有極少報(bào)道。
胃腸道反應(yīng)：肝炎(少有報(bào)道)，肝功能異常，嘔吐。
一般失調(diào)和給藥部位狀況：不適。
血液系統(tǒng)：貧血，血小板減少(少有報(bào)道)。
肌肉骨骼系統(tǒng)：肌痛，關(guān)節(jié)痛。
神經(jīng)精神系統(tǒng)：偏頭痛，癲癇大發(fā)作，味覺(jué)障礙。
生殖系統(tǒng)失調(diào)：勃起功能障礙/陽(yáng)萎。
呼吸系統(tǒng)：咳嗽。
皮膚：蕁麻疹，瘙癢，紅皮病，光敏感性。
高鉀血癥和低鈉血癥已有報(bào)道。
國(guó)內(nèi)有一例與藥物有關(guān)的不明原因死亡的自發(fā)報(bào)告。
實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果
在原發(fā)性高血壓臨床對(duì)照試驗(yàn)中，很少有應(yīng)用本品的病人在實(shí)驗(yàn)寬參數(shù)方面出現(xiàn)臨床上有重要意義的變化。1.5％ 的病人出現(xiàn)高鉀心癥也清鉀 > 5.5mEqL。在 2 型糖尿病伴蛋白尿的病人中進(jìn)行的一項(xiàng)臨床研究中，氯沙坦組和安慰劑組分別有 9.9％ 和 3.4％ 的病人出現(xiàn)高鉀血癥見(jiàn)注意事項(xiàng)，低血壓及電解質(zhì)/體液平衡失調(diào))。ALT 的升高較罕見(jiàn)，并在停藥后恢復(fù)正常。
肌酐，血尿素氨：在原發(fā)性高血壓病人中，單獨(dú)使用本品有不到 0.1％ 的病人觀察到血尿素氨或血清肌酐輕微升高。
血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積：在單獨(dú)用本品治療的病人中經(jīng)常出現(xiàn)血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積的輕度下降(分別平均下降約 0.11％o 和 0.09％ 體積)，但很少有臨床重要性，沒(méi)有病人因?yàn)樨氀兄狗帯?br />肝功能檢查：偶爾有肝臟酶和/或血清膽紅素升高。在單獨(dú)用本品治療的原發(fā)性高血壓病人中，一個(gè)病人(<0.1％)由于這些實(shí)驗(yàn)室不良反應(yīng)而停止服藥。

胚胎毒性
在懷孕中晚期，使用作用于腎素血管緊張素系統(tǒng)的藥物會(huì)降低胎兒的腎功能并增加胎兒和新生兒的患病率和死亡。導(dǎo)致的羊水過(guò)少可能和胎兒肺發(fā)育不全和骨骼變形有關(guān)。潛在的新生兒不良反應(yīng)包括顱骨發(fā)育不全、無(wú)尿、低血壓、腎衰竭和死亡。發(fā)現(xiàn)懷孕時(shí)，應(yīng)盡早停用本品。見(jiàn)[孕婦及哺乳期婦女用藥]。
過(guò)敏反應(yīng)：血管性水腫。見(jiàn)不良反應(yīng)。
低血壓及電解質(zhì)體液平衡失調(diào)
應(yīng)當(dāng)注意，在腎功能不全、伴或不伴有糖尿病的患者中常見(jiàn)電解質(zhì)平衡失調(diào)。在 2 型糖尿病伴蛋白尿的患者中進(jìn)行臨床研究，氯沙坦鉀治療組高鉀血癥的發(fā)生率較安慰劑組高；然而，幾乎沒(méi)有患者因高鉀血癥中斷治療（見(jiàn)不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果）。
肝功能損害
藥代動(dòng)力學(xué)資料表明，肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加，故對(duì)有肝功能損害病史的病人應(yīng)該考慮使用較低劑量(見(jiàn)用法用量)。
腎功能損害
由于抑制了腎素-血管緊張素系統(tǒng)，已有關(guān)于敏感個(gè)體出現(xiàn)包括腎衰在內(nèi)的腎功能的變化的報(bào)導(dǎo)；停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復(fù)。
對(duì)于腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的病人（如嚴(yán)重的充血性心力衰竭病人）應(yīng)用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療可引起少尿/或進(jìn)行性 氮質(zhì)血癥以及(罕有)急性腎功能衰竭和/或死亡。使用氯沙坦治療也有類似報(bào)道。
對(duì)于雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或只有單側(cè)腎臟而腎動(dòng)脈狹窄的病人，影響腎素一血管緊張素系統(tǒng)的其他藥物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有類似的報(bào)導(dǎo)。停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復(fù)。

不建議在妊娠前 3 個(gè)月中使用氯沙坦。在妊娠第 4-9 個(gè)月中禁忌使用氯沙坦。
孕婦用藥
直接作用于腎素－血管緊張素系統(tǒng)的藥物可引起正在發(fā)育的胎兒損傷和死亡。當(dāng)發(fā)現(xiàn)懷孕時(shí)，應(yīng)該盡早停用本品。
盡管沒(méi)有懷孕婦女使用本品的經(jīng)驗(yàn)，但使用氯沙坦鉀進(jìn)行的動(dòng)物研究已證明有胎兒及新生兒損傷和死亡，其機(jī)制被認(rèn)為是通過(guò)藥物介導(dǎo)而對(duì)腎素－血管緊張素系統(tǒng)作用所致。人類胎兒從懷孕中期開(kāi)始的腎灌注，取決于腎素－血管緊張素系統(tǒng)的發(fā)育。因此，如果在懷孕的中期和后期應(yīng)用本品，對(duì)胎兒的危險(xiǎn)會(huì)增加。
在懷孕中晚期，使用作用于腎素－血管緊張素系統(tǒng)的藥物會(huì)降低胎兒的腎功能并增加胎兒和新生兒的患病率和死亡。導(dǎo)致的羊水過(guò)少可能和胎兒肺發(fā)育不全和骨骼變形有關(guān)。潛在的新生兒不良反應(yīng)包括顱骨發(fā)育不全、無(wú)尿、低血壓、腎衰竭和死亡。發(fā)現(xiàn)懷孕時(shí)，應(yīng)盡早停用本品。
這些不良反應(yīng)結(jié)果通常與懷孕中晚期使用這些藥物有關(guān)。流行病學(xué)研究對(duì)懷孕前期使用降壓藥后的胎兒異常進(jìn)行了研究，大部分研究并沒(méi)有區(qū)分影響腎素－血管緊張素系統(tǒng)的藥物和其他降壓藥。懷孕期間對(duì)母親的高血壓的適當(dāng)管理對(duì)于優(yōu)化母親和胎兒的結(jié)局是比較重要的。
在特殊情況下，對(duì)于特別的患者沒(méi)有適當(dāng)?shù)奶娲委焷?lái)替代作用于腎素－血管緊張素系統(tǒng)的藥物，需告知母親對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)。進(jìn)行連續(xù)的超聲檢查來(lái)評(píng)估羊膜內(nèi)的環(huán)境。如果觀察到羊水過(guò)少，停用本品，除非認(rèn)為本品可以挽救母親的生命。
依據(jù)懷孕的周數(shù)，胎兒測(cè)試可能是適當(dāng)?shù)?。然而，患者和醫(yī)生應(yīng)該知道，胎兒出現(xiàn)了持續(xù)的不可逆的損傷后才可能出現(xiàn)羊水過(guò)少。對(duì)于曾在子宮中暴露于本品的嬰兒，密切觀察其低血壓、少尿、高鉀血癥。
哺乳期婦女用藥
尚不知道氯沙坦是否經(jīng)人乳分泌。由于許多藥物可經(jīng)人乳分泌，而對(duì)哺乳嬰兒產(chǎn)生不良作用，故應(yīng)該從對(duì)母體重要性的考慮來(lái)決定是停止哺乳還是停用藥物。

曾在于宮中暴露于本品的嬰兒:
如果發(fā)生少尿或低血壓，直接關(guān)注對(duì)血壓和腎灌注的支持?？赡苄枰粨Q輸血或腎灌注作為逆轉(zhuǎn)低血壓和/或都代腎功能異常的手段。
國(guó)外的試驗(yàn)顯示在年齡>6歲至16歲的高血壓兒童中本品具有抗高血壓作用。沒(méi)有在小于6歲或者腎小球?yàn)V過(guò)率<30mL/min/1.73m2的兒童思者中應(yīng)用的有效性數(shù)據(jù)。
對(duì)50例高血壓兒童，年齡在>1個(gè)月至<16歲，每天一次口服氯沙坦劑量約為0.54-0.77mg/Kg(平均劑量)，進(jìn)行氯沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)研究。在所有年齡組，氯沙坦均形成活性代謝物?？偟恼f(shuō)來(lái)，氯沙坦和它的活性代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)在所研究的各年齡組之間相似，與已有的成人藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)一致。
一項(xiàng)由177例年齡在6-16歲的高血壓兒童參加的臨床研究，體重>20Kg至<50Kg的病人，每天服用2.5，25或50mg的氳沙坦，體道=50Kg的病人每天服用5,50或100mg的氯沙坦。每天一次服用可降低谷值血壓，并呈劑量相關(guān)性。在所有的亞姐人群(例如:年齡，Tanner分期，性別，種族)均觀察到氯沙坦的劑量相關(guān)性。然而所研究的最低劑量，2.5mg和5mg，相當(dāng)于平均每天0.7mg/Kg的劑量，并沒(méi)有表現(xiàn)出與其他劑量一致的抗高血壓作用。在這項(xiàng)研究中，本品通常耐受性良好。對(duì)于能吞咽片劑，體重在>20Kg至<50Kg的病人，推薦劑量為每天一次25mg。最大劑量可以增加到每天一次50mg。對(duì)于體重>50Kg的病人，起給劑量為每天一次50mg。最大劑盤可以增加到每天一次100mg。對(duì)血管容量不足的兒童病人，在服用本品前應(yīng)該糾正這些狀況。兒意病人的不良事件情況與成人已經(jīng)發(fā)現(xiàn)的相似。不推薦在腎小球?yàn)V過(guò)率<30mL/min/1.73m2的兒意，肝臟受損的兒童中使用本品。

在臨床藥動(dòng)學(xué)的研究中，已確認(rèn)和氫氯噻嗪、地高辛、華法林、西咪替丁、苯巴比妥、酮康唑和紅霉素不具有臨床意義上的藥物相互作用。已有報(bào)道利福平和氟康唑可降低活性代謝產(chǎn)物水平。這些相互作用的臨床結(jié)果還沒(méi)有得到評(píng)價(jià)。
與其他抑制血管緊張素 II 及其作用的藥物一樣，本品與保鉀利尿藥(如：螺內(nèi)酯，氨苯蝶啶，阿米洛利)、補(bǔ)鉀劑、或含鉀的鹽代用品合用時(shí)，可導(dǎo)致血鉀升高。
與其他影響鈉排泄的藥物一樣，鋰的排泄可能會(huì)減少。因此如果鋰鹽和血管緊張素 II 受體拮抗劑合用，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)血清鋰鹽水平。
非甾體抗炎藥物（NSAIDs）包括選擇性環(huán)氧合酶-2 抑制劑（COX-2 抑制劑）可能降低利尿劑和其他抗高血壓藥的作用。因此，血管緊張素 II 受體拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑的抗高血壓作用可能會(huì)被 NSAIDs 包括 COX-2 抑制劑削弱。
對(duì)一些正在服用非甾體抗炎藥物包括選擇性環(huán)氧合酶-2 抑制劑治療的有腎功能損害的病人（如：老年或容量不足的病人，包括正在接受利尿劑治療的病人），同時(shí)服用血管緊張素 II 受體拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑可能導(dǎo)致進(jìn)一步的腎功能損害，包括可能發(fā)生急性腎功能衰竭。這些作用通常是可逆的。因此，對(duì)腎功能不全的患者進(jìn)行聯(lián)合用藥治療時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

血管緊張素 II 是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要活性物質(zhì)，為強(qiáng)效的血管收縮劑。在高血壓的病理生理過(guò)程中起主要作用。血管緊張素 II 在多種組織內(nèi)與 AT1受體結(jié)合(如血管平滑肌、腎上腺、腎臟和心臟)。產(chǎn)生包括血管收縮和醛固酮釋放在內(nèi)的多種重要的生物學(xué)效應(yīng)。同時(shí)，它還能夠刺激平滑肌細(xì)胞增殖。已證實(shí)另一種血管緊張素Ⅱ受體亞型為 AT2。但它對(duì)于心血管系統(tǒng)功能穩(wěn)態(tài)的作用尚不明確。
氯沙坦為合成的、強(qiáng)效口服活性藥物。結(jié)合試驗(yàn)和藥理學(xué)生物檢測(cè)證明它能與 AT1受體選擇性結(jié)合。體內(nèi)外研究表明：氯沙坦及其具有藥理活性的羧酸代謝產(chǎn)物(E-3174)可以阻斷任何來(lái)源或任何途徑合成的血管緊張素Ⅱ所產(chǎn)生的相應(yīng)的生理作用。與其他肽類的血管緊張素Ⅱ拮抗劑相比，氯沙坦無(wú)激動(dòng)作用。
氯沙坦可選擇性地作用于 AT1受體，不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能，也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶 II)。所以，與阻斷 AT1受體無(wú)直接關(guān)系的作用如緩激肽介導(dǎo)的效應(yīng)或水腫(氯沙坦 1.7％，安慰劑 1.9％)與氯沙坦無(wú)關(guān)。
毒理研究
遺傳毒性：
氯沙坦鉀的微生物突變?cè)囼?yàn)、V-79 哺`乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)、體外堿洗脫試驗(yàn)和體內(nèi)外染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。氯沙坦鉀活性代謝產(chǎn)物的微生物突變?cè)囼?yàn)、體外堿洗脫試驗(yàn)和體外染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：
雄性大鼠經(jīng)口給予氯沙坦鉀劑量達(dá) 150 mg/kg/天，未見(jiàn)對(duì)生育力的明顯影響。雌性大鼠給予氯^沙坦鉀，200/300 mg/kg/天劑量組可見(jiàn)黃體數(shù)、著床數(shù)和 C 階段的活胎數(shù)明顯降低(p＜0.05)，100 mg/kg/天劑量組可見(jiàn)黃體數(shù)降低；但以上發(fā)現(xiàn)與藥物的相關(guān)性尚不明確，因?yàn)樵谌焉锎笫蠼?jīng)口給予上述劑量的氯沙坦鉀未見(jiàn)對(duì)著床、著床后丟失率以及分娩時(shí)窩存活動(dòng)物數(shù)的明顯影響。大鼠連續(xù) 7 天經(jīng)口給予氯沙坦鉀 125 mg/kg/天，氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的系統(tǒng)暴露量(AUCs)分別約為人體最大推薦劑量(100 mg/天)時(shí)暴露量的 66 倍和 26 倍。
氯沙坦鉀對(duì)大鼠胎仔及新生大鼠有毒性，包括體重下降、生理和行為發(fā)育遲緩、死亡及腎毒性。除了低至 10 mg/kg/天劑量即可影響新生大鼠體重增長(zhǎng)外，其它毒性反應(yīng)均出現(xiàn)在大于 25 mg/kg/天(按體表面積計(jì)，約相當(dāng)于人體最大推薦劑量的 3 倍)劑量組。以上毒性歸因于妊娠晚期和哺乳期的藥物暴露。大鼠妊娠晚期的胎仔血漿以及乳汁中均可檢測(cè)到較高濃度的氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。
致癌性：
小鼠或大鼠分別給予最大耐受劑量的氯沙坦鉀，小鼠連續(xù)給藥 92 周劑量達(dá) 200 mg/kg/天，大鼠連續(xù)給藥 105 周劑量達(dá) 270 mg/kg/天，未見(jiàn)致癌性。雌性大鼠給予氯沙坦鉀 270 mg/kg/天，胰腺腺泡腺癌發(fā)生率輕微升高。小鼠和大鼠最高劑量時(shí)的氯沙坦和活性代謝產(chǎn)物系統(tǒng)暴露量，分別約為 50 kg 體重成人 100 mg/天暴露量的 30 倍和 15 倍(小鼠)、160 倍和 90 倍(大鼠)。

吸收：本品口服吸收良好，經(jīng)首過(guò)代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無(wú)活性代謝物;生物利用度約為 33％。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在 1 小時(shí)及 3-4 小時(shí)達(dá)到峰值。本品與食物同服時(shí)，氯沙坦的血漿濃度沒(méi)有明顯變化。
分布：氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率 ≥ 99％。主要是與白蛋白結(jié)合。氯沙坦的分布容積為 34 升。在大鼠體內(nèi)進(jìn)行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過(guò)血腦屏障。
代謝：靜脈注射或口服氯沙坦后。約 14％ 的劑量會(huì)轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。經(jīng)靜脈注射或口服 14C 標(biāo)記的氯沙坦鉀，循環(huán)血漿中的放射活性主要來(lái)自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。試驗(yàn)中，約 1％ 的個(gè)體僅有很少量的氯沙坦轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。
除活性代謝產(chǎn)物外，也有非活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生。包括丁基側(cè)鏈羥化產(chǎn)生的兩種主要代謝產(chǎn)物和少量的 N-2 葡萄糖苷酸四唑。
消除：氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿清除率分別為 600 毫升/分鐘和 50 毫升/分鐘。腎清除率分別為 74 毫升/分鐘和 26 毫升/分鐘?？诜壬程光洉r(shí)，約 4％ 的劑量以原形經(jīng)尿液排泄。6％ 的劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)尿液排泄?？诜壬程光涍_(dá) 200 mg 時(shí)，氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)為線性。
口服給藥后，氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度呈多級(jí)指數(shù)下降，終末半衰期分別為 2 小時(shí)和 6-9 小時(shí)。每日一次給藥 100 mg 時(shí)，氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物在血漿中均無(wú)明顯蓄積。
氯沙坦及其代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁和尿液排泄。人口服14C 標(biāo)記的氯沙坦時(shí)，35％ 的放射活性出現(xiàn)在尿中，58％ 出現(xiàn)在糞便中。對(duì)人靜脈注射14C 標(biāo)記的氯沙坦時(shí)，尿和糞便中的放射活性分別為 43％ 和 50％。
特殊人群：
老年
在老年高血壓患者中，氯沙坦及其活性代謝物的血漿濃度與年輕高血壓患者沒(méi)有本質(zhì)區(qū)別。
性別
在女性高血壓患者中，氯沙坦的血漿水平高達(dá)男性高血壓患者的兩倍，而男性和女性的血漿活性代謝物水平?jīng)]有差異。
酒精性肝硬化患者
在酒精導(dǎo)致的輕、中度肝硬化患者中，口服給藥后，氯沙坦及其活性代謝物的血漿濃度分別比年輕男性志愿者高 5 和 1.7 倍。
腎功能不全
在肌酐清除率超過(guò) 10 mL/min 的患者中，氯沙坦的血漿濃度沒(méi)有變化。與腎功能正常的患者相比，透析患者的氯沙坦 AUC 大約升高 2 倍。
氯沙坦及其活性代謝物都不能通過(guò)血液透析去除。
兒科患者
氯沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)已在 50 名高血壓兒科患者(年齡 ＞ 1 個(gè)月至 ＜ 16 歲)中進(jìn)行研究，每日氯沙坦口服劑量范圍為 0.54 至 0.77 mg/kg 氯沙坦(平均劑量)。
口服氯沙坦后，嬰幼兒、學(xué)齡前兒童、學(xué)齡兒童和青少年的氯沙坦藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)大致相似。氯沙坦的活性代謝物在各個(gè)年齡段均可檢測(cè)到。代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在不同年齡組之間差異較大，學(xué)齡前兒童與青少年比較差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。嬰兒/幼兒暴露量相對(duì)較高。