因本品存在明顯的個(gè)體差異，應(yīng)用時(shí)應(yīng)根據(jù)患者具體情況由醫(yī)生確定給藥劑量及是否需多次給藥。
本品可靜脈輸注、注射或肌內(nèi)注射給藥，靜脈注射起效最快，適合在急診時(shí)使用。
因?yàn)槟承┌⑵愇镔|(zhì)作用持續(xù)時(shí)間可能超過(guò)本品，所以，應(yīng)對(duì)患者持續(xù)監(jiān)護(hù)，必要時(shí)應(yīng)重復(fù)給予本品。
靜脈輸注
靜脈輸注本品可用生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋。把2mg本品加入500ml的以上任何一種液體中，使?jié)舛冗_(dá)到0.004mg/ml，混合液應(yīng)在24小時(shí)內(nèi)使用，超過(guò)24小時(shí)未使用的剩余混合液必須丟棄。根據(jù)患者反應(yīng)控制滴注速度。
成人使用
阿片類藥物過(guò)量首次可靜脈注射本品0.4mg～2mg，如果未獲得呼吸功能的理想的對(duì)抗和改善作用，可隔2～3分鐘重復(fù)注射給藥。如果給10mg后還未見反應(yīng)，就應(yīng)考慮此診斷問(wèn)題。如果不能靜脈給藥，可肌內(nèi)給藥。
術(shù)后阿片類藥物抑制效應(yīng)部分糾正在手術(shù)使用阿片類藥物后的阿片抑制效應(yīng)，通常較小劑量本品即有效。本品給藥劑量應(yīng)根據(jù)患者反應(yīng)來(lái)確定。首次糾正呼吸抑制時(shí)，應(yīng)每隔2～3分鐘，靜脈注射0.1mg～0.2mg，直至產(chǎn)生理想的效果，即有通暢的呼吸和清醒度，無(wú)明顯疼痛和不適。本品大于必需劑量時(shí)可明顯逆轉(zhuǎn)痛覺缺失和升高血壓。同樣，逆轉(zhuǎn)太快可引起惡心、嘔吐、出汗或循環(huán)負(fù)擔(dān)增加。
1～2小時(shí)時(shí)間間隔內(nèi)需要重復(fù)給予本品的量取決于最后一次使用的阿片類藥物的劑量、給藥類型(短作用型還是長(zhǎng)作用型)與間隔時(shí)間。
重度乙醇中毒0.8mg～1.2mg，一小時(shí)后重復(fù)給藥0.4mg～0.8mg。
兒童使用
阿片類藥物過(guò)量小兒靜脈注射的首次劑量為0.01mg/kg。如果此劑量沒(méi)有在臨床上取得滿意的效果，接下去則應(yīng)給予0.1mg/kg。如果不能靜脈注射，可以分次肌內(nèi)注射。必要時(shí)可用滅菌注射用水將本品稀釋。
術(shù)后阿片類藥物抑制效應(yīng)參考成人術(shù)后阿片抑制項(xiàng)下的建議和注意事項(xiàng)。在首次糾正呼吸抑制效應(yīng)時(shí)，每隔2～3分鐘靜脈注射本品0.005mg～0.01mg，直至達(dá)到理想逆轉(zhuǎn)程度。
新生兒用藥
阿片類藥物引起的抑制靜注、肌注或皮下注射的常用初始劑量為每公斤體重0.01mg。可按照成人術(shù)后阿片類抑制的用藥說(shuō)明重復(fù)該劑量。
納洛酮激發(fā)試驗(yàn)
用來(lái)診斷懷疑阿片耐受或急性阿片過(guò)量。
靜脈注射本品0.2mg，觀察30秒鐘看是否出現(xiàn)阿片戒斷的癥狀和體征，如果沒(méi)有出現(xiàn)，每注射0.6mg，再觀察20分鐘。
本品不應(yīng)給予有明顯戒斷癥狀和體征的患者，或者尿中含有阿片的患者。
有些患者特別是阿片耐受患者對(duì)低劑量本品發(fā)生反應(yīng)，靜脈注射本品0.1mg的本品就可以起診斷作用。

術(shù)后
患者使用本品的不良反應(yīng)偶見：低血壓、高血壓、室性心動(dòng)過(guò)速和心室顫動(dòng)、呼吸困難、肺水腫和心臟停搏，報(bào)道其后遺癥有死亡、昏迷和腦病，術(shù)后患者使用本品過(guò)量可能逆轉(zhuǎn)痛覺缺失并引起患者激動(dòng)。
逆轉(zhuǎn)阿片類抑制
突然逆轉(zhuǎn)阿片類抑制可能會(huì)引起惡心、嘔吐、出汗、心悸亢進(jìn)、血壓升高、發(fā)抖、癲癇發(fā)作、室性心動(dòng)過(guò)速和心室顫動(dòng)、肺水腫以及心臟停搏，甚至可能導(dǎo)致死亡。
類阿片依賴
對(duì)阿片類藥物產(chǎn)生軀體依賴的患者突然逆轉(zhuǎn)其阿片作用可能會(huì)引起急性戒斷綜合征，包括但不局限于下述癥狀和體征：軀體疼痛、發(fā)熱、出汗、流鼻涕、噴嚏、豎毛、打哈欠、無(wú)力、寒顫或發(fā)抖、神經(jīng)過(guò)敏、不安或易激惹、痢疾、惡心或嘔吐、腹部痛性痙攣、血壓升高、心悸亢進(jìn)。
對(duì)新生兒，阿片戒斷癥狀可能有：驚厥；過(guò)度哭泣；反射性活動(dòng)過(guò)多。
術(shù)后使用本品和減藥時(shí)引起的不良反應(yīng)按器官系統(tǒng)分類如下：
心臟：肺水腫、心臟停搏或衰竭、心悸亢進(jìn)、心室顫動(dòng)和室性心動(dòng)過(guò)速。據(jù)報(bào)道由此引起的后遺癥有死亡、昏迷和腦病
胃腸道：嘔吐、惡心
神經(jīng)系統(tǒng)：驚厥、感覺異常、癲癇大發(fā)作驚厥
精神病學(xué)：激動(dòng)、幻覺、發(fā)抖
呼吸道、胸和膈：呼吸困難、呼吸抑制、低氧癥
皮膚和皮下注射：非特異性注射點(diǎn)反應(yīng)、出汗
血管病癥：高血壓、低血壓、熱潮紅或發(fā)紅

1.本品應(yīng)慎用于已知或可疑的阿片類藥物軀體依賴患者，包括其母親為阿片類藥物依賴者的新生兒。對(duì)這種病例，突然或完全逆轉(zhuǎn)阿片作用可能會(huì)引起急性戒斷綜合征。
2.由于某些阿片類藥物的作用時(shí)間長(zhǎng)于納洛酮，因此應(yīng)該對(duì)使用本品效果很好的患者進(jìn)行持續(xù)監(jiān)護(hù)，必要時(shí)應(yīng)重復(fù)給藥。
3.本品對(duì)非阿片類藥物引起的呼吸抑制和左丙氧芬引起的急性毒性的控制無(wú)效。只能部分逆轉(zhuǎn)部分性激動(dòng)劑或混合激動(dòng)劑/拮抗劑(如丁丙諾啡和噴他佐辛)引起的呼吸抑制，或需要加大納洛酮的用量。如果不能完全響應(yīng)，在臨床上需要用機(jī)械輔助治療呼吸抑制。
4.在術(shù)后突然逆轉(zhuǎn)阿片類抑制可能引起惡心、嘔吐、出汗、發(fā)抖、心悸亢進(jìn)、血壓升高、癲癇發(fā)作、室性心動(dòng)過(guò)速和心室顫動(dòng)、肺水腫以及心臟停搏，嚴(yán)重的可導(dǎo)致死亡。術(shù)后患者使用本品過(guò)量可能逆轉(zhuǎn)痛覺缺失并引起患者激動(dòng)。
5.有心血管疾病史，或接受其它有嚴(yán)重的心血管不良反應(yīng)(低血壓、室性心動(dòng)過(guò)速或心室顫動(dòng)、肺水腫)的藥物治療的患者應(yīng)慎用本品。
6.應(yīng)用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮(zhèn)痛藥后，由于痛覺恢復(fù)，可產(chǎn)生高度興奮。表現(xiàn)為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動(dòng)。
7.由于此藥作用持續(xù)時(shí)間短，用藥起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。
8.伴有肝臟疾病、腎功能不全/衰竭患者使用納洛酮的安全性和有效性尚未確立，應(yīng)慎用本品。

對(duì)使用本品過(guò)量的患者應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥治療，并嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。
成人患者
在一項(xiàng)小型試驗(yàn)中，志愿者接受24mg/70kg藥物的治療未出現(xiàn)毒性。
在另一項(xiàng)試驗(yàn)中，36例急性腦卒中患者接受了4mg/kg(10mg/m2/min)納洛酮的治療，隨后劑量改為2mg/kg/hr，共用藥24小時(shí)。23例患者在使用納洛酮后出現(xiàn)了不良反應(yīng)，7例患者因不良反應(yīng)而停藥。最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為：癲癇發(fā)作(2例)、嚴(yán)重高血壓(1例)以及低血壓和/或心搏徐緩(3例)。
對(duì)健康志愿者給藥2mg/kg，有報(bào)道稱，出現(xiàn)了認(rèn)知損害和行為異常包括易激惹、焦慮、壓力大、多疑、悲傷、注意力不集中和厭食。此外，還報(bào)道了軀體癥狀包括頭暈、心情沉重、出汗、惡心和胃痛，報(bào)道的行為癥狀持續(xù)2～3天。
兒科患者
地芬諾酯鹽酸鹽和硫酸阿托品過(guò)量的患兒最多只能使用2.2mg納洛酮。兒科報(bào)道了一個(gè)2歲半的患兒在治療地芬諾酯鹽酸鹽和硫酸阿托品過(guò)量引起的呼吸抑制時(shí)，不小心使用了20mg納洛酮，患兒情況良好，恢復(fù)后無(wú)后遺癥。還有報(bào)道稱一個(gè)4歲半患兒在12小時(shí)內(nèi)使用了2.2mg納洛酮，未出現(xiàn)后遺癥。

本品為阿片受體拮抗藥，本身幾乎無(wú)藥理活性，但能競(jìng)爭(zhēng)性拮抗各類阿片受體，對(duì)μ受體有很強(qiáng)的親和力。
（一）藥理作用
1． 完全或部分糾正阿片類物質(zhì)的中樞抑制效應(yīng)，如呼吸抑制、鎮(zhèn)靜和低血壓。
2． 對(duì)動(dòng)物急性乙醇中毒有促醒作用。
3． 為純阿片受體拮抗劑，即不具有其他阿片受體拮抗劑的“激動(dòng)性”或嗎啡樣效應(yīng)；不引起呼吸抑制、擬精神病反應(yīng)或縮瞳反應(yīng)。
4． 未見耐藥性，也未見生理或精神依賴性。
5． 雖然作用機(jī)理尚不完全清楚，但是，有充分證據(jù)表明是通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)相同受體位點(diǎn)拮抗阿片類物質(zhì)效應(yīng)的。
（二）臨床藥理
在一項(xiàng)由中華神經(jīng)外科學(xué)會(huì)和中華神經(jīng)外科雜志組織的臨床研究中，全國(guó)18家大型醫(yī)院（包括神經(jīng)?？漆t(yī)院）對(duì)納洛酮注射液治療急性顱腦損傷進(jìn)行了雙盲隨機(jī)對(duì)照臨床研究。共完成500余例，試驗(yàn)組是在基礎(chǔ)治療方案上加入本品，用藥劑量為0.3mg/kg體重/日，用生理鹽水或平衡液稀釋至500ml后使用輸液泵24小時(shí)持續(xù)滴注，連用3日后，統(tǒng)一減量為4.8mg/日，連續(xù)7日后停藥。結(jié)果試驗(yàn)組與未加入本品而僅用基礎(chǔ)治療的安慰劑對(duì)照組比較，試驗(yàn)組死亡率為12.5％，安慰劑對(duì)照組為17.3％，兩組有顯著性差異，并且試驗(yàn)組GCS評(píng)分、GOS評(píng)分、語(yǔ)言運(yùn)動(dòng)功能和生活質(zhì)量評(píng)分均明顯優(yōu)于安慰劑組。在治療期間共有8名病人在用藥后出現(xiàn)不同程度的肝腎功能異常，但無(wú)證據(jù)證明為與用藥有關(guān)。
（三）毒理
1．單劑量靜脈給藥，大鼠和小鼠的LD50分別為150mg/kg、109mg/kg；單劑量皮下注射給藥，新生大鼠LD50為260mg/kg。
2．尚未進(jìn)行過(guò)可評(píng)價(jià)的本品致癌性動(dòng)物實(shí)驗(yàn)。
3．給小鼠和大鼠人用劑量的50倍本品進(jìn)行生育實(shí)驗(yàn)表明未對(duì)生育能力有損害作用。