）
維持治療：
個體劑量應該在每天 0.375mg 至 4.5mg 之間。在劑量逐漸增加的關鍵研究中，從每日劑量為 1.5mg 開始可以觀察到藥物療效。進一步劑量調整應根據臨床反應和不良反應的發(fā)生率進行。在臨床試驗中有大約 5％的患者每天服用劑量低于 1.5mg。在晚期帕金森病患者中，本品日劑量大于 1.5mg 可能是有效的，這時應該注意減少左旋多巴的劑量。在本品加量和維持治療階段， 建議根據患者的個體反應減少左旋多巴用量。
漏服：
當劑量漏服時，應在晚于常規(guī)服藥時間的 12 小時以內服用本品。如果超過 12 小時，漏服劑量可以忽略且下一次劑量應在第二天常規(guī)服藥時間時服用。
治療中止：
突然中止多巴胺能治療會導致神經阻滯劑惡性綜合征發(fā)生。因此，應該以每天減少 0.75mg
的速度逐漸停止應用本品，直到日劑量降至 0.75mg。此后，應每天減少 0.375mg。
腎功能損害患者的用藥：
本品的清除依靠腎功能。對于初始治療建議應用如下劑量方案： 肌酐清除率高于 50ml/min 的患者無需降低日劑量或減少服藥次數(shù)。
肌酐清除率介于 30～50ml/min 之間的患者，本品的初始日劑量應每隔一日，每次 0.375mg 服用本品。服用本品一周后，在增加日劑量前，應仔細評估本品治療反應和耐受性。如果需要進一步增加劑量，以每周為周期增加 0.375mg 服用本品，最大日劑量不能超過 2.25mg。
肌酐清除率低于 30ml/min 的患者，不推薦應用本品治療，且針對這類患者人群無支持數(shù)據。這種情況，可以考慮服用鹽酸普拉克索片。
如果在維持治療階段腎功能降低，請遵從上述建議。
肝功能損害患者的用藥：
對肝功能衰竭的患者可能不需要調整劑量，因為所吸收的藥物活性成份中大約 90％是通過腎臟排泄的。然而，肝功能不全對本品藥代動力學的潛在影響尚未研究。
服藥方法：
本品用水吞服，不能咀嚼、掰開或壓碎。本品可伴隨或不伴隨進食均可。需在每天同一時間服用本品。

預期的不良反應
使用本品，預計會產生以下不良反應：夢異常、健忘癥、沖動控制障礙和強迫行為的癥狀（如暴飲暴食、強迫性購物、性欲亢進和病理性賭博）、心力衰竭、意識混亂、便秘、幻覺、頭暈、運動障礙、呼吸困難、疲乏、幻覺、頭痛、打嗝、痙攣、攝食過度、低血壓、抗利尿激素分泌失調、失眠、性欲障礙、惡心、偏執(zhí)、外周水腫、肺炎、皮膚瘙癢、皮疹和其他過敏、躁動、嗜睡、睡眠突然發(fā)作、昏厥、視力損害包括復視、視覺模糊和視力下降、嘔吐、體重下降包括食欲降低、體重增加。
在安慰劑對照的臨床試驗中，共計 1778 例的患者服用了本品，1297 例的患者服用了安慰劑。合并的分析結果顯示，兩組不良反應發(fā)生率均較高。67％服用本品的患者和 54％服用安慰劑的患者報告了至少 1 例藥物不良反應。
下表顯示了安慰劑對照臨床試驗中藥物不良反應的發(fā)生率。表中報告的藥物不良反應是發(fā)生率為 0.1％及以上的事件，以及與安慰劑組相比，服用本品的患者發(fā)生率更高的事件，或被認為臨床相關的事件。絕大多數(shù)不良反應為輕度至中度，通常在治療初期發(fā)生，多數(shù)在繼續(xù)治療時趨于消失。
按系統(tǒng)器官分類，不良反應發(fā)生率使用以下分類：十分常見（≥1 / 10）；常見（≥1 / 100至 <1 / 10）；偶見（≥1 / 1000至<1 / 100），罕見（≥1 / 10，000至<1 / 1，000）；十分罕見（<1 / 10，000）；不明確（無法根據現(xiàn)有數(shù)據估計）。
對于最常報告（≥5％）的藥物不良反應，與安慰劑治療組相比，本品治療組為惡心、運動障礙、低血壓、頭暈、嗜睡、失眠、便秘、幻覺、頭痛和疲勞。在劑量高于每日1.5mg時，嗜睡的發(fā)生率增加。與左旋多巴聯(lián)合用藥時更多見運動障礙。在治療開始時可能發(fā)生低血壓，特別是當本品劑量遞增過快時。
系統(tǒng)器官分類
藥物不良反應感染和侵襲
偶見
肺炎
內分泌疾病
偶見
抗利尿激素分泌失調
精神疾病
常見
夢異常、沖動控制障礙和強迫行為的癥狀、意識混亂、幻覺、失眠
偶見
暴食1、強迫性購物、妄想、攝食過量1、性欲亢進、性欲障礙、偏執(zhí)、病理性賭博、躁動、譫妄
罕見
躁狂
神經系統(tǒng)疾病
十分常見
頭暈、運動障礙、嗜睡
常見
頭痛
偶見
健忘、痙攣、睡眠突然發(fā)作、暈厥
眼部疾病
常見
視力損害包括復視、視力模糊和視力下降
心臟疾病
偶見
心力衰竭1
血管疾病
常見
低血壓
呼吸系統(tǒng)、胸部和縱隔疾病
偶見
呼吸困難、打嗝
胃腸道疾病
十分常見
惡心
常見
便秘、嘔吐
皮膚和皮下組織疾病
偶見
過敏、瘙癢、皮疹
全身癥狀和給藥部位狀況
常見
疲勞、外周水腫
其他
常見
體重下降包括食欲降低
偶見
體重增加
1 在產品上市后的信息中觀察到該不良反應。有 95％的確定性，該不良反應發(fā)生頻率級別不超過偶見，甚至可能更低。由于在 2762 例帕金森癥患者的臨床試驗數(shù)據庫中并未觀察到該不良反應， 因此不太可能評估精確的發(fā)生頻率。
嗜睡
常見嗜睡，偶見過度日間嗜睡和睡眠突然發(fā)作。
性欲障礙
偶見性欲障礙（增加或減少）。
沖動控制障礙和強迫行為
采用多巴胺受體激動劑包括本品治療的帕金森病患者，特別是在高劑量時，曾報告表現(xiàn)出病理性賭博，性欲增加和性欲亢進的跡象，通常當減少劑量或停藥時可逆。
在一項包括 3090 例帕金森病患者的橫斷面，回顧性篩選和病例對照研究中，在過去 6 個月，13.6％的所有接受多巴胺或非-多巴胺能藥物治療的患者有沖動控制障礙的癥狀。觀察到的臨床表現(xiàn)包括病理性賭博，強迫性購物，暴飲暴食和強迫性性行為（性欲亢進）。沖動控制障礙可能的獨立危險因素包括：多巴胺能藥物治療和更高劑量的多巴胺能藥物治療，較年輕的年齡（≤65歲），未婚和自我報告的賭博行為的家族史。
心力衰竭
根據臨床試驗和產品上市后的信息，使用普拉克索的患者報告有心力衰竭的不良反應。一項藥物流行病學研究發(fā)現(xiàn)，與不使用普拉克索相比，普拉克索的使用與心力衰竭的風險增加相關（觀察到危險比 1.86；95％CI，1.21～2.85）。普拉克索與心力衰竭的因果關系尚未被證實。

日?；顒又腥胨?br />曾報告接受本品治療的患者在從事日常活動包括駕駛機動車時入睡，有時會導致意外事故。雖然這類患者多數(shù)報告服用本品時發(fā)生嗜睡，但是有些人認為，他們沒有出現(xiàn)預兆如過度嗜睡， 并相信他們在事件前是警覺的。部分這類事件在開始治療后一年才被報告。在帕金森安慰劑對照試驗中，觀察到 2％（387 例患者中有 8 例）服用本品的患者出現(xiàn)突然入睡或嗜睡，而接受安慰劑的患者為 1％（281 例中有 2 例）。
早期帕金森病患者，觀察到 36％（223 例）服用本品中等劑量（3.0mg/天）患者出現(xiàn)嗜睡， 而接受安慰劑的患者為 15％（103 例）。晚期帕金森病患者，觀察到 15％（164 例）服用本品中等劑量（3.0mg/天）患者出現(xiàn)嗜睡，而接受安慰劑的患者為 16％（178 例）。許多臨床專家認為在從事日常活動時入睡總是發(fā)生在一個預先存在的嗜睡背景下，雖然患者可能不會給出這樣的病史。因此處方者應不斷重新評估患者的困倦或嗜睡情況，特別是開始治療后發(fā)生了一些事件時。處方者也應知道患者可能不承認困倦或嗜睡，直到在特定的活動中被直接問到困倦或嗜睡。
在本品開始治療之前，患者應被告知可能會發(fā)生困倦，特別是詢問可能增加本品風險的因素，如同時合用鎮(zhèn)靜藥物，存在睡眠障礙和增加本品血漿水平的伴隨藥物（如西咪替丁，見

中患者的使用注意信息）
共計 1056 例帕金森病患者參與兩組（本品與安慰劑對照組）持續(xù) 33 周研究，每次患者都會被問到這些癥狀的發(fā)生率。服用本品治療試驗中 387 例患者有 14 例（4％）觀察到強迫行為， 包括病理性賭博、性欲增加、有/無強迫性購物，鹽酸普拉克索片治療試驗中 388 例有 12 例（3％），安慰劑對照試驗中 281 例有 4 例（1％）。
幻覺
在帕金森病的安慰劑對照試驗中，觀察到 6％（387 例患者中有 25 例）服用本品的患者出現(xiàn)幻覺（視覺或聽覺或混合幻覺），而接受安慰劑的患者為 2％（281 例中有 5 例）。1％（387 例中有 5 例）服用本品的患者因幻覺停藥。
年齡似乎增加了本品所致的幻覺風險。安慰劑對照試驗中，觀察到 9％（162 例中有 15 例） 大于等于 65 歲患者服用本品的患者出現(xiàn)幻覺，而小于 65 歲患者為 4％（225 例中有 10 例）。
橫紋肌溶解癥
在鹽酸普拉克索片的臨床研究中，曾發(fā)生一例49歲男性晚期帕金森病患者服用本品治療出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的罕見病例。患者因磷酸肌酸激酶（CPK）升高住院（10631 IU/L）。停藥后這些癥狀消退。
如果出現(xiàn)不能解釋的肌肉痛、壓痛、或乏力，似橫紋肌溶解癥狀，建議患者咨詢醫(yī)生。
腎功能損傷
本品是通過腎臟消除。輕度腎功能損傷患者（肌酐清除率高于 50ml/min）無需降低日劑量。針對中度或重度腎功能損傷（肌酐清除率低于 50ml/min），或者血液透析患者，沒有應用本品的研究。（見

）
運動障礙
本品可能增強左旋多巴的多巴胺能藥物不良反應，并可能造成或加劇已經存在的運動障礙。
大白鼠的視網膜病理學
在為期 2 年的致癌性研究中,觀察到大白鼠的視網膜出現(xiàn)病變（感光細胞的退行性變和丟失）。雖然在治療２年的有色大鼠中并未診斷出視網膜變性，與對照組相比，給予藥物的大鼠視網膜外核層變薄更多。在對小白鼠、猴子和小型豬的視網膜評估中沒有相似發(fā)現(xiàn)。尚不確定該結果對人的潛在意義，但不能對此忽視，因為這種廣泛存在于脊椎動物中的機體結構破壞（即視盤退行性變）同樣可能出現(xiàn)在人類。
報告的有關多巴胺能藥物治療的事件
雖然在本品的研究項目中，以下列舉的事件可能尚未報告與本品的使用有關，但它們都與其他多巴胺能藥物的使用有關。但是這些事件的預期發(fā)生率很低，即使本品以類似于其他多巴胺能藥物的發(fā)生率出現(xiàn)這些不良事件，在迄今為止的研究中，以本品的暴露群體，還不足以發(fā)生任何一種不良事件的病例。
撤藥后急性高熱和意識混亂
雖然在臨床研究項目中未報告與本品有關，但它是一種類似于神經阻滯劑惡性綜合征（以體溫升高、肌肉僵硬、意識狀態(tài)改變和自主神經功能失調為特征）的癥候群，無其他明顯的病因，認為與快速的減量、撤藥或抗帕金森治療的變化有關。
纖維化并發(fā)癥
一些接受麥角衍生物多巴胺能藥物治療的患者中，腹膜后纖維化、肺浸潤、胸腔積液和胸膜增厚、心包炎、心臟瓣膜病已有報告。雖然停藥時這些并發(fā)癥可能會消退，但完全消退并不總是發(fā)生。
雖然這些不良事件被認為與這些化合物的麥角類結構有關，其他非麥角類衍生的多巴胺受體激動劑是否會導致這些不良事件尚不明確。
鹽酸普拉克索片上市后，曾收到可能的纖維化并發(fā)癥的報告，包括腹膜纖維化、胸膜纖維化和肺纖維化。雖然證據不足以確定普拉克索與這些纖維化并發(fā)癥之間的因果關系，但普拉克索的作用不能被完全排除在外。
黑色素瘤
流行病學研究表明，帕金森病患者比普通人群發(fā)生黑色素瘤的風險要高（大約高 2－6 倍）。這種增加產生黑色素瘤的風險是由于帕金森病還是其他因素引起（如用于治療帕金森病的藥物），目前尚不清楚。
因此，當使用本品治療任何疾病時，建議患者和供應商應經常和定期監(jiān)測黑素瘤的發(fā)生。理想情況下，應該由?？漆t(yī)生（如皮膚科醫(yī)師）進行定期皮膚檢查。
患者的使用注意信息
1．劑量指示
患者應被告知只能按處方要求服用本品。如果漏服，不建議下次服用雙倍劑量。
伴隨或不伴隨進食服用均可。如果患者出現(xiàn)惡心，建議伴隨進食服用本品可減少惡心的發(fā)生。
用水吞服，不能咀嚼、掰開或壓碎本品。（見

）
鹽酸普拉克索片和鹽酸普拉克索緩釋片都具有活性成分普拉克索。請確保患者不同時服用鹽酸普拉克索片和鹽酸普拉克索緩釋片。
2．鎮(zhèn)靜作用
患者應該注意與本品有關的潛在的鎮(zhèn)靜作用，包括嗜睡和在從事日?；顒又锌赡苋胨Ｊ人且环N具有潛在嚴重后果的常見不良事件，患者不應開車或從事其他有潛在危險的活動，直到他們獲得充分的關于本品的使用經驗，以了解它是否會對他們的精神和/或運動能力有不利影響。建議患者在治療期間的任何時間，如果出現(xiàn)嗜睡增加或在日常生活（例如，看電視，乘車等）中入睡發(fā)作，不應開車或參與有潛在危險的活動，應當咨詢醫(yī)生的建議。由于可能的累加效應，建議當患者正在服用其他鎮(zhèn)靜藥物或飲酒及服用能增加本品血漿水平的伴隨藥物（如西咪替?。r，應謹慎聯(lián)合服用本品。
3．沖動控制障礙和強迫行為
患者和他們的護理員應警惕服用本品后發(fā)生如下行為的可能性：強迫性購物、病理性賭博、性欲增加、暴飲暴食和/或者其他強迫行為，患者不能控制這些強迫行為。
4．幻覺
患者應被告知可能會出現(xiàn)幻覺，并且老年帕金森病患者比年輕帕金森病患者的風險更高。
5．體位性（直立性）低血壓
患者可能出現(xiàn)體位性（直立性）低血壓，可伴頭暈、惡心、昏厥或黑朦，及有時出汗或無癥狀。初始治療期間低血壓可能發(fā)生得更加頻繁。因此，應告誡患者在坐位或臥位后不要迅速站立，尤其是當一直處于這種狀態(tài)和在本品治療開始時（見

）。
6．妊娠
由于在試驗動物中尚未完全確定普拉克索的致畸可能，并且由于人類使用的經驗有限，如果治療期間懷孕或計劃懷孕，患者應告知醫(yī)生。
7．哺乳婦女
由于普拉克索可能會經乳汁分泌，如果患者計劃哺乳或正在哺乳嬰兒，應告知醫(yī)生。
實驗室檢測
在本品的研發(fā)期間，常規(guī)實驗室檢查沒有發(fā)現(xiàn)系統(tǒng)性異常。因此，不能提供專門的指南指導日常的監(jiān)測；從業(yè)者在護理時有責任確定如何最好地監(jiān)測患者。
對駕駛和操作機器能力的影響
應告知患者可能發(fā)生幻覺并且會影響駕駛的能力。
患者應該提防使用本品時會出現(xiàn)潛在的鎮(zhèn)靜作用，包括嗜睡以及在日常生活中突然的睡眠發(fā)作。由于嗜睡是常見的不良事件，并且有引起嚴重后果的潛在性，因此患者應當避免駕駛車輛或操作機器，直至有足夠的使用經驗判斷藥物是否會影響自己的精神狀態(tài)和/或運動能力。如果在治療期間患者的嗜睡程度或突然睡眠的發(fā)生頻度增加，則患者不應該駕駛車輛或參加有潛在危險性的活動，并應當咨詢醫(yī)生的建議。

血漿蛋白結合
本品與血漿蛋白結合程度非常低（<20％），在男性體內幾乎未見生物轉化。因此，本品不可能與影響血漿蛋白結合的其它藥物相互作用，也不可能通過生物轉化清除。雖然本品與抗膽堿藥物的相互作用尚未被研究，但由于抗膽堿藥物主要是通過生物轉化清除，相互作用的可能性有限。本品與司來吉蘭和左旋多巴沒有藥代動力學的相互作用 。
活性成分腎臟清除途徑的抑制劑/競爭者
西咪替丁可以使本品的腎臟清除率降低約 34％，可能是通過抑制腎小管陽離子分泌運輸系統(tǒng)實現(xiàn)的。因此，活性成分腎臟清除途徑的抑制劑，或通過這個途徑清除的藥品，如西咪替丁、金剛烷胺，以及美西律、齊多夫定、順鉑、奎寧和普魯卡因胺可能會與本品有相互作用，導致本品清除率減少。當這些藥物與本品聯(lián)合給藥時，應考慮降低本品劑量。
聯(lián)合左旋多巴
當本品與左旋多巴聯(lián)合給藥時，增加本品劑量時，建議減少左旋多巴劑量，而其它抗帕金森藥的劑量保持不變。
由于可能的累加效應，患者在服用本品的同時要慎用其它鎮(zhèn)靜藥物或酒精。
抗精神病藥物
應避免與抗精神病藥物聯(lián)合應用，例如：如果可以預見拮抗作用。

藥效學特性
本品是一種多巴胺受體激動劑，與多巴胺受體D2亞家族結合有高度選擇性和特異性，對其中的D3受體有優(yōu)先親和力；并具有完全的內在活性。
本品通過興奮紋狀體的多巴胺受體減輕帕金森病患者的運動障礙。動物試驗顯示本品抑制多巴胺的合成、釋放和更新。本品能夠保護多巴胺神經元避免因缺血或甲基苯異丙胺神經毒性帶來的退化。
體外研究證明本品能夠保護神經元免受左旋多巴引起的神經毒性。
在志愿者中觀察到劑量依賴性的催乳素降低。在一項健康志愿者的臨床試驗中，采用比推薦的方法快(由每周變?yōu)槊咳?，逐漸遞增到 4.5mg/天，可見血壓增高和心率加快。在患者的研究中沒有發(fā)現(xiàn)此類情況。
臨床前安全性數(shù)據
重復劑量毒性研究顯示本品的功能性影響，主要累及大鼠中樞神經系統(tǒng)和雌鼠的生殖系統(tǒng)， 可能由放大的本品藥效學作用致。
小型豬的試驗觀察到舒張壓、收縮壓和心率的降低，并且在猴的試驗中觀察到低血壓作用的傾向。
大鼠和兔的試驗研究發(fā)現(xiàn)本品對生殖功能有潛在影響。本品對大鼠和兔沒有致畸作用，但是在母體毒性劑量下對大鼠胚胎有毒性作用。由于藥物有降低催乳素分泌作用以及催乳素對雌性大鼠生殖功能的特殊作用，目前，本品對妊娠和雌性大鼠生育的影響尚未完全闡明。
大鼠研究中發(fā)現(xiàn)性發(fā)育（即包皮分離和陰道開口）遲緩。對人類的影響未知。
本品沒有遺傳毒性。在一項致癌試驗中，雄性大鼠出現(xiàn)睪丸間質細胞增生和腺瘤，可以用本品的催乳素抑制作用解釋。但該發(fā)現(xiàn)與男性人類沒有臨床相關性。同一個試驗也顯示，在2mg/kg 和更高的劑量時，本品與大鼠的視網膜變性相關，但是在有色大鼠、2 歲小白鼠致癌試驗或其他研究過的種群中并沒有類似發(fā)現(xiàn)。

本品口服吸收迅速完全。絕對生物利用度高于 90％。
服用本品后，大約 6 小時血漿濃度可達到最高值。伴隨進食通常不會影響本品的生物利用度。攝入高脂肪餐會誘導峰濃度（Cmax）增加 20％，以及延時 2 小時到達峰濃度。但此變化不具有臨床相關性。
本品顯示出線性動力學特點，患者間血漿水平差異很小。
在人體內，本品的血漿蛋白結合率非常低（小于 20％），分布容積很大（400L）。可觀察到藥物在大鼠腦組織中的濃度很高（大約為血漿濃度的 8 倍）。
本品在男性體內的代謝程度很低。
本品主要以原形從腎臟排泄，大約占給藥劑量的 80％。14C標記的藥物大約有 90％是通過腎臟排泄的，糞便中的藥物少于 2％。本品的總清除率大約為 500ml/分鐘，腎臟清除率大約為 400ml/ 分鐘。年輕人和老年人的消除半衰期（t1/2）從 8～12 小時不等。