本品為降血糖藥，可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，可使h、HbAlc下降1％-2％。其降血糖的機(jī)制是：
1.增加周圍組織對(duì)胰島素的敏感性，增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用。
2.增加非胰島素依賴的組織對(duì)葡萄糖的利用，如腦、血細(xì)胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮膚等。
3.抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出。
4.抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖。
與胰島素作用不同，本品無(wú)促進(jìn)脂肪合成作用，對(duì)正常人無(wú)明顯降血糖作用，對(duì)2型糖尿病單獨(dú)應(yīng)用時(shí)一般不引起低血糖。文獻(xiàn)報(bào)道，鹽酸二甲雙胍大鼠口服LD50為1.0g/kg，皮下注射LD50為0.3g/kg。

吸收
文獻(xiàn)報(bào)道，空腹給予鹽酸二甲雙胍0.5g，其絕對(duì)生物利用度約為50％~60％，單劑量口服鹽酸 二甲雙胍0.5-1.5g和0.85-2.55g的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果表明，吸收的藥量并不隨劑量的增加而成比例增加。食物可減少鹽酸二甲雙胍吸收的程度，輕度延緩其吸收。單劑量口服本品1.0g.到達(dá)血藥濃度峰值的時(shí)間為4.8小時(shí)，血藥濃度的峰值約為1.18mg/L.比同劑量的鹽酸二甲雙胍片約低0.6mg/L, 但吸收程度（按AUC計(jì)算）與鹽酸二甲雙胍片相近。20名健康志愿者每日一次給予本品1.0g.。連續(xù)服用7天，均在三天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0.39mg/l.與每日用兩次0.5g的鹽酸二甲雙胍片相比波動(dòng)系數(shù)偏大，但鹽酸二甲雙胍的治療窗較寬，不會(huì)影響本品的療效。
分布
二甲雙胍?guī)缀醪慌c血漿蛋白結(jié)合，可部分進(jìn)入紅細(xì)胞。胃腸道壁內(nèi)聚集較高水平的二甲雙胍，為血漿濃度的10~100倍：肝、腎和唾液內(nèi)含量約為血漿濃度的2倍多。
代謝和清除
二甲雙胍以原形由腎臟排泄，單次口服本品1.0g后，t1/2約為4.31小時(shí)。本品重復(fù)給藥后，藥物在血漿中不蓄積。

下列情況禁用：
1.2型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全（血清肌酐超過(guò)1.5mg/dl）肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴(yán)重感染和外傷、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況。
2.糖尿病合并嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥（如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變）。
3.進(jìn)行放射性造檢查時(shí)。
4.酗酒者。
5.嚴(yán)重心、肺疾病患者。
6.維生素b12、葉酸和鐵缺乏的患者。
7.全身情況較差的患者（如營(yíng)養(yǎng)不良、脫水）。

1. 在使用二甲雙胍的病人中，二甲雙胍的累積有可能導(dǎo)致發(fā)生乳酸性中毒。由于這是一種罕見而嚴(yán)重的代謝性并發(fā)癥，一旦發(fā)生，會(huì)導(dǎo)致生命危險(xiǎn)，因此對(duì)服用本品的患者，應(yīng)進(jìn)行腎功能監(jiān)測(cè)同時(shí)給藥應(yīng)以最低有效用量為標(biāo)準(zhǔn)，從而顯著降低乳酸性酸中毒的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。在沒(méi)有明顯是否為乳酸性酸中毒之前，應(yīng)暫停服用本品。乳酸性酸中毒為臨床急癥，應(yīng)立即住院治療。
2.本品禁止嚼碎口服，應(yīng)整片吞服，并在進(jìn)食時(shí)或餐后服用。
3.1型糖尿病不應(yīng)單獨(dú)應(yīng)用本品（可與胰島素合用）。
4.用藥期間須經(jīng)常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期測(cè)血肌酐、血乳酸濃度。
5.本品與胰島素合用會(huì)增強(qiáng)降血糖作用，故應(yīng)調(diào)整劑量。
6.本品與磺酰脲類藥物合用時(shí)，可引起低血糖，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者血糖情況。
7.本品與乙醇同時(shí)會(huì)增強(qiáng)鹽酸二甲雙胍對(duì)乳酸代謝的影響，易導(dǎo)致乳酸性酸中毒發(fā)生，因此，服用本品時(shí)應(yīng)盡量避免飲酒。
8.運(yùn)動(dòng)員慎用。